Сульпирид

Sulpiride

Фармакологическое действие

Сульпирид — атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Фармакокинетика

Биодоступность — 27 %. Связывание с белками плазмы составляет менее 40 %. Концентрация в центральной нервной системе составляет 2–5 % от концентрации в плазме. Выделяется с грудным молоком. В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизменённом виде через почки. Период полувыведения (T_½) составляет 6–8 часов. T_½ значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приёмом препарата.

Показания

Острые и хронические психозы (в том числе шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, лекарственные язвы, симптоматические язвы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпириду, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

С осторожностью

Беременность, период лактации, период новорожденности, престарелый возраст, почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорождённых иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

Способ применения и дозы

При психозах сульпирид назначают внутрь по 0,8–1,6 г в сутки. В тяжёлых случаях начинают с введения препарата внутримышечно в дозах от 100 до 600–800 мг в сутки. При невротических состояниях 400–600 мг в сутки (в 2–3 приёма в первой половине дня). При депрессиях назначают от 100–200 до 600 мг/сут.

При мигрени, головокружениях, нарушениях поведения у детей назначают взрослым внутрь по 100–300 мг в сутки; детям — по 5 мг/кг массы тела.

Для лечения язвенной болезни (в сочетании с соответствующей диетой) назначают внутрь, начиная с 200 мг в сутки (по 100 мг 2 раза в день — утром и вечером), увеличивая при необходимости суточную дозу до 400 мг (по 200 мг 2 раза в день).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ).

Со стороны мочеполовой системы

Галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд.

Прочие

Злокачественный нейролептический синдром (в том числе гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

Передозировка

Симптомы

Дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС.

Лечение

Симптоматическая терапия. Холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействие

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые лекарственные средства (центрального действия), усиливается их угнетающее действие.

Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность на 20–40 %.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромок-риптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes» при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин B внутривенно, глюкокортикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин внутривенно, мизоластин, винкамин внутривенно, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Меры предосторожности

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения сульпиридом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Сульпирид:

Информация о действующем веществе Сульпирид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сульпирид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.