Справочник лекарств

    Сультамициллин

    Sultamicillin

    Фармакологическое действие

    Сультамициллин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, подавляет бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Сультамициллин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Pictococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность сультамициллина в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей, не превышает активности одного ампициллина.

    Фармакокинетика

    Во время абсорбции происходит гидролиз сультамициллина, что обеспечивает концентрацию в крови сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. Биодоступность сультамициллина составляет 80 % от эквивалентной внутривенной дозы сульбактама и ампициллина. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) ампициллина после приёма сультамициллина в 2 раза превышает концентрацию, которая отмечается после приёма внутрь равной дозы ампициллина. Период полувыведения (T½) для ампициллина и сульбактама — 1 час и 0,75 часа (возрастает у пожилых и у больных с тяжёлой почечной недостаточностью). Выводится почками — 75 % (ампициллин) и 50 % (сульбактам) в неизменённом виде.

    Показания

    Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительной микрофлорой:

    • инфекции органов дыхания (в том числе пневмония, хронический бронхит, эмпиема плевры);
    • инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, тонзиллит, средний отит);
    • инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит, гонорея);
    • инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
    • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
    • инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство);
    • инфекции костей и суставов.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

    С осторожностью

    Печёночная и/или почечная недостаточность, беременность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — N.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сультамициллина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

    Применение сультамициллина у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения сультамициллина в период грудного вскармливания не проведено.

    Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печёночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза

    Анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы

    Сонливость, недомогание, головная боль.

    Лабораторные показатели

    Азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

    Аллергические реакции

    Крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

    Местные реакции

    При внутримышечном введении Амписида — болезненность в месте введения; при внутривенном — флебит.

    Прочие

    При длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

    Передозировка

    Симптомы, возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги. Как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа.

    Лечение

    Промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (особенно у пациентов с нарушением функции почек).

    Взаимодействие

    Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

    Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины): антагонистическое действие.

    Бактерицидные антибиотики: (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие.

    Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

    Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: уменьшают эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

    Метотрексат: совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

    Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина и сульбактама в плазме, приводят к более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

    Влияние на лабораторные показатели: неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенедикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол-глюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

    Аллопуринол: повышает риск развития кожной сыпи.

    Меры предосторожности

    У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Если у больного гонореей подозревается наличие сифилитического поражения, перед началом приёма сультамициллина необходимо провести исследование в тёмном поле, а затем каждый месяц проводить серологические исследования в течение минимум 4 месяцев.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Сультамициллин:

    Информация о действующем веществе Сультамициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сультамициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.