Сультоприд

Сультоприд — антипсихотическое средство (нейролептик) с сильно выраженным седативным действием. Устраняет раздражительность, возбуждение и агрессивность. Не обладает антидепрессивным действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) сультоприда достигается через 2 часа; после однократного внутримышечного введения в дозе 200 мг — через 25 минут, при повторном введении той же дозы — через 1 час. Биодоступность сультоприда после приёма внутрь — 80–90 %. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.

C_ss в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 часов) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма. Подвергается незначительному метаболизму.

Период полувыведения (T_½) — 3–5 часов, общий клиренс — 390 мл/мин, почечный клиренс — 325 мл/мин. 77–90 % выделяется в неизменённом виде с мочой, 4 % — в виде неактивного метаболита; 5–10 % выводится через кишечник.

Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, алкоголизм (состояние возбуждения), психоз (тревожность, бред, галлюцинации, агрессивность, раздражительность).

Гиперчувствительность, гипокалиемия, брадикардия (менее 65 уд/мин); одновременный приём лекарственных средств, вызывающих брадикардию; нарушение проводимости миокарда, депрессивные и меланхолические состояния, эпилепсия с частыми приступами, феохромоцитома (в том числе подозрение на неё).

Повышенная судорожная готовность (возможно дальнейшее снижение судорожного порога), паркинсонизм, пожилой возраст, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы.

Применение при беременности

В случае необходимости применения при беременности, особенно в III триместре, необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорождённого.

Применение в период грудного вскармливания

Противопоказано при кормлении грудью.

Для приёма внутрь суточная доза составляет 0,4–1,6 г, кратность применения — 3–4 раза/сут с интервалом не менее 6 часов. Внутримышечно — 0,4–1,2 г/сут в несколько введений.

Максимальная доза: при внутримышечном введении взрослым — 1,6 г/сут.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Заторможенность, утомляемость, сонливость, головокружение, гиперсаливация, дискинезии (ранние — спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), акинезия, тревожность, экстрапирамидные расстройства; при длительном применении в высоких дозах — депрессия, судорожный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Брадикардия, нарушения сердечного ритма (в том числе аритмия типа «пируэт»), ортостатическая гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Потеря аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны мочеполовой системы

Гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение потенции, фригидность.

Прочие

Увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).

Симптомы

Желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.

Лечение

Симптоматическая терапия, введение центральных холиноблокаторов.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему (в том числе опиоидных анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, других транквилизаторов), этанола возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — возможно развитие медленных дискинезий; с антигипертензивными препаратами — возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).

При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N05AL02

• Фармакологическая группа

  Нейролептики

• Коды МКБ 10

  F10.2 Синдром зависимости, вызванный употреблением алкоголя

  F10.5 Психотическое расстройство, вызванное употреблением алкоголя

  F20 Шизофрения

  F21 Шизотипическое расстройство

  F22 Хронические бредовые расстройства

  F23 Острые и преходящие психотические расстройства

  F23.2 Острое шизофреноформное психотическое расстройство

  F25 Шизоаффективные расстройства

  F29 Hеорганический психоз неуточнённый

  F30 Маниакальный эпизод

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  F31.9 Биполярное аффективное расстройство неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)