Тазаротен

Тазаротен — ретиноид Ⅲ поколения, средство для лечения угрей, производное витамина A. По-видимому, влияет на экспрессию генов, которые модулируют дифференцировку, пролиферацию и воспаление клеток (например, эпидермальных), что приводит к нормализации дифференцировки кератиноцитов и уменьшению клеточной гиперпролиферации и воспаления.

Абсорбция

При местном применении — <1 % системно всасывается. Системное воздействие зависит от площади обрабатываемой поверхности тела.

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 0,43 нг/мл (пена); 0,71 нг/мл (гель); 0,236 нг/мл (0,1 % крем)

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 6 часов (пена); 9 часов (гель)

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 6,98 нг × ч/мл (пена); 10,1 нг × ч/мл (гель); 1,38 нг × ч/мл (0,1 % крем).

Устойчивое состояние в течение 22 дней.

Распределение

Связь с белками плазмы >99 %.

Неизвестно, проникает ли тазаротен при местном применении в грудное молоко.

Биотрансформация

Гидролизуется до активного метаболита тазаротеновой кислоты.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 8,1 часа (пена); ~18 часов (гель и крем)

Сульфоксиды, сульфоны и другие полярные метаболиты выводятся через мочу и фекалии.

• Обыкновенные угри на лице;
• обычный псориаз;
• смягчение признаков хронического воздействия солнечных лучей.

• Гиперчувствительность к тазаротину;
• беременность.

Грудное вскармливание.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения тазаротена при беременности не проведено.

До начала приёма препарата женщинам с репродуктивным потенциалом рекомендуется пройти тестирование на беременность.

Исследования на животных выявили признаки тератогенности у крыс и кроликов.

Женщины детородного возраста должны получить отрицательный результат теста на беременность в течение 2-х недель до начала лечения и использовать эффективный метод контрацепции во время лечения.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тазаротена в период грудного вскармливания не проведено.

Экспериментальные исследования показали выделение тазаротена в молоко лактирующих животных.

Неизвестно, выделяется ли тазаротен с грудным человеческим молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Применение не рекомендуется.

Режим дозирования зависит от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Взрослые

Акне

• Крем 0,1 % показан при обыкновенных угрях, гель 0,1 % показан при обыкновенных угрях лёгкой и средней степени тяжести, пена 0,1 % показана при акне средней и тяжёлой степени.
• Крем/гель/пена 0,1 %: наносить на поражённый участок каждый день.
• Лосьон 0,045 %: наносить тонким слоем на поражённые участки каждый день.

Псориаз

• Крем и гель предназначены для местного лечения стабильного бляшечного псориаза.
• Крем/гель 0,05 % или 0,1 %: наносить на поражённый участок каждый день.

Морщины

• Показан для смягчения признаков хронического воздействия солнечных лучей (например, грубых или глубоких морщин, тактильной шероховатости, телеангиэктазий, дряблости кожи, кератиноцитарной атипии, меланоцитарной атипии, дермального эластоза). Наносить на области морщин.

Дети

Юношеские угри

• Крем 0,1 % показан при обыкновенных угрях, гель 0,1 % показан при обыкновенных угрях лёгкой и средней степени тяжести, пена 0,1 % показана при акне средней и тяжёлой степени. Возраст младше 12 лет: безопасность и эффективность не установлены. Возраст от 12 лет и старше: наносить на поражённый участок каждый день.
• Лосьон 0,045 % показан при обыкновенных угрях. Возраст младше 9 лет: безопасность и эффективность не установлены. Возраст от 9 лет: наносить на поражённый участок каждый день.

Псориаз

• Крем и гель предназначены для местного лечения стабильного бляшечного псориаза. Возраст младше 12 лет: безопасность и эффективность не установлены. Возраст от 12 лет и старше: наносить на поражённый участок каждый день.

Примечание

Эффективность применения менее одного раза в день не установлена.

У пациентов с псориазом: зуд, эритема, жжение, ухудшение течения псориаза, раздражение, боль в коже.

У пациентов с акне: шелушение, жжение, сухость кожи, эритема, зуд.

У пациентов, лечившихся по поводу фотостарения: шелушение, эритема, жжение, сухость кожи, раздражение кожи, зуд.

Рекомендуется избегать одновременного приёма дерматологических препаратов и косметики, оказывающих сильное подсушивающее действие.

Сопутствующую местную терапию акне следует применять с осторожностью, поскольку может возникнуть кумулятивный раздражающий эффект. В случае возникновения раздражения или дерматита уменьшить частоту применения или временно прекратить лечение и возобновить его, как только раздражение утихнет.

Совместное применение с окислителями, такими как пероксид бензоила, может вызвать деградацию тазаротена и снизить клиническую эффективность тазаротена. Если требуется комбинированная терапия, применять в разное время дня (например, один утром, другой вечером).

Использовать одновременно с осторожностью с фотосенсибилизирующими средствами (например, фторхинолоновые противоинфекционные препараты, фенотиазины, сульфаниламиды, тетрациклины, тиазидные диуретики) — возможна повышенная светочувствительность.

Эффективность лечения акне, ранее лечившихся другими ретиноидами или резистентных к пероральным антибиотикам, не установлена.

Безопасность и эффективность профилактики или лечения актинического кератоза, новообразований кожи или злокачественного лентиго не установлены.

Не устраняет и не предотвращает морщины и не восстанавливает молодость кожи.

Не восстанавливает повреждённую солнцем кожу и не обращает вспять фотостарение.

Безопасность и эффективность не установлены для использования у пациентов небелой расы (например, азиатов, латиноамериканцев) или у пациентов с типами кожи V и VI по шкале Фитцпатрика.

Только для дерматологического использования.

Избегать контакта со ртом, глазами и другими слизистыми оболочками.

Чрезмерное применение не усиливает терапевтический эффект и может вызвать выраженные воспалительные реакции (например, эритему, шелушение, дискомфорт).

Может нанести вред плоду. Тератогенность и эмбриотоксичность продемонстрированы у животных, получавших тазаротен местно и перорально.

Системное воздействие зависит от площади обрабатываемой поверхности тела. Уровень воздействия, вызывающий тератогенные эффекты у человека, неизвестен.

Перед началом терапии необходимо исключить беременность с помощью надёжного анализа крови в течение 2-х недель до начала приёма тазаротена. Начинать терапию во время следующего нормального менструального периода.

Необходимо использовать адекватные формы контрацепции во время терапии тазаротеном.

В случае наступления беременности немедленно прекратить приём и сообщить об этом лечащему врачу.

• АТХ

  D05AX05

• Фармакологическая группа

  Дерматотропные средства

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)