Теклистамаб

Теклистамаб — иммуностимулирующий препарат, биспецифическое антитело, индуцирует опосредованную T-клетками цитотоксичность в отношении клеток миеломы, экспрессирующих ВСМА. Теклистамаб нацелен на рецептор CD3, экспрессируемый на поверхности Т-клеток, и антиген созревания В-клеток (BCMA), экспрессируемый на клетках злокачественной множественной миеломы.

Абсорбция

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 23,8 мкг/мл.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 139 часов (1-ая лечебная доза) и 72 часа (13-я лечебная доза).

Минимальная концентрация в плазме крови (C_min) — 21,1 мкг/мл.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 3838 мкг × ч/мл

Биодоступность — 72 %.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 5,63 л.

Выведение

Клиренс (Cl) — 0,472 л/день (13-я лечебная доза).

Терапия взрослых пациентов с рецидивирующей или трудно поддающейся лечению множественной миеломой.

• Гиперчувствительность к теклистамабу;
• беременность;
• лактация;
• отсутствие адекватных методов контрацепции;
• детский возраст.

Применение в период беременности

Данные о применении теклистамаба у беременных женщин отсутствуют. С учётом механизма действия, теклистамаб может оказывать влияние на течение беременности и вредное воздействие на плод при его применении во время беременности.

Применение теклистамаба во время беременности может причинить вред плоду. Поэтому теклистамаб не должен применяться во время беременности и при отсутствии надёжной контрацепции во время терапии, и, как минимум, в течение 5 месяцев после введения последней дозы препарата.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины с сохранённой детородной функцией

Перед началом лечения необходимо проверить статус беременности у женщин репродуктивного возраста.

Женщины с сохранённой детородной функцией должны использовать надёжные методы контрацепции во время терапии теклистамабом и, как минимум, в течение 5 месяцев после введения последней дозы препарата.

Применение в период грудного вскармливания

Нет информации, касающейся экскреции теклистамаба в грудное молоко. У человека моноклональные антитела могут выделяться в грудное молоко, однако нет данных об их возможной абсорбции и вреде для новорождённого. Тем не менее, нельзя исключить риск для младенцев, получающих грудное вскармливание. Поэтому следует либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от терапии теклистамабом с учётом пользы грудного вскармливания для младенца и пользы терапии теклистамабом для женщины.

Отказ от грудного вскармливания необходим во время лечения теклистамабом и в течение как минимум 5 месяцев после приёма последней дозы препарата.

Фертильность

Данные о возможном влиянии теклистамаба на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Безопасность и эффективность не установлены.

Подкожно.

Наиболее частые нежелательные реакции (>20 %) включают следующе: лихорадка, синдром высвобождения цитокинов, мышечно-скелетная боль, реакции в месте инъекции, утомляемость, инфекции верхних дыхательных путей, тошнота, головная боль, пневмония, диарея.

Наиболее распространённые лабораторные отклонения 3–4 степени (>20 %): снижение количества лимфоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов, гемоглобина, тромбоцитов.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  L01FX24

• Фармакологическая группа

  Противоопухолевые средства — моноклональные антитела

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)