Теплизумаб

Теплизумаб — неактивирующее и Fc-модифицированное гуманизированное моноклональное антитело таргетированное на CD3, который коэкспрессируется с Т-клеточным рецептором (TCR) на поверхности Т-лимфоцитов. Теплизумаб связывается с эпитопом эпсилон-цепи CD3 (CD3E), экспрессирующей на зрелых T-лимфоцитах, тем самым модулируя патологические иммунные ответы.

Абсорбция

Ожидается, что равновесные концентрации не будут достигнуты в течение 14-дневного курса.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 2,27 л (пациент 60 кг)

Биотрансформация

Ожидается, что метаболизируется в небольшие пептиды катаболическими путями.

Для отсрочки начала третьей стадии сахарного диабета 1-го типа у взрослых и детей (8 лет и старше) с сахарным диабетом 1-го типа на второй стадии.

• Гиперчувствительность,
• беременность,
• лактация.

Применение в период беременности

Данные о применении теплизумаба у беременных женщин отсутствуют.

Моноклональные антитела могут активно транспортироваться через плаценту, а теплизумаб может вызывать иммуносупрессию у младенцев, подвергшихся внутриутробному воздействию. Рекомендуется избегать применения теплизумаба в период беременности и как минимум за 30 дней (6 периодов полувыведения) до планируемой беременности.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Нет информации, касающейся экскреции теплизумаба в грудное молоко. У человека моноклональные антитела могут выделяться в грудное молоко, однако нет данных об их возможной абсорбции и вреде для новорождённого. Тем не менее, нельзя исключить риск для младенцев, получающих грудное вскармливание. Поэтому следует либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от терапии теплизумабом.

Отказ от грудного вскармливания необходим во время лечения теплизумаб и в течение как минимум 20 дней после приёма последней дозы препарата.

Фертильность

Данные о возможном влиянии теплизумаба на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Внутривенно.

В виде внутривенной инфузии в течение 30 мин каждый день × 14 дней подряд.

Премедикация с помощью НПВП или ацетаминофена, антигистаминных и/или противорвотных средств в течение первых 5 дней приёма.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — лимфопения (73 %), сыпь (36–48 %), анемия (27 %), лейкопения (21 %), головная боль (11 %).

Часто — серьёзные инфекции (9 %), повышенте уровня АЛТ (5 %), тошнота (5 %), диарея (5 %), назофарингит (5 %), синдром высвобождения цитокинов (2 %), крапивница (1,9 %), периферические и генерализованные отёки (1,6 %).

Частота менее 1 % — гиперчувствительность, ангионевротический отёк.

• АТХ

  A10XX01

• Код МКБ 10

  E10 Инсулинзависимый сахарный диабет

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)