Теразозин

Теразозин — селективный блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и понижение артериального давления. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса ёмкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α₁- и α₂-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.

Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, так как, блокируя постсинаптические α₁-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы — уменьшает сопротивление току мочи.

После приёма внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из кишечника. Всасываемость не зависит от приёма пищи; биодоступность составляет более 90 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1 час. Связывание с белками плазмы — 90-94 %. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью.

Период полувыведения (T_½) — 12 часов. Выводится с желчью (60 %) и почками (40 %, из них 10 % — в неизменённом виде). При печёночной недостаточности клиренс снижается.

• Артериальная гипертензия;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

• Повышенная чувствительность к теразозину;
• повышенная чувствительность к другим α-адреноблокаторам;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст.

• Ишемическая болезнь сердца и другие сердечные заболевания;
• почечная и/или печёночная недостаточность;
• нарушение мозгового кровообращения;
• гипертензивная ретинопатия III или IV степени;
• сахарный диабет 1 типа.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения теразозина при беременности не проведено.

Применение препарата в период беременности противопоказано, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения теразозина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли теразозин в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Лечение следует начинать с низкой дозы — 1 мг, принимать её непосредственно перед сном, после этого пациент должен находиться в постели несколько часов. Увеличение дозы производят постепенно 1 раз в неделю. Поддерживающая доза в зависимости от показаний и эффективности лечения составляет 1–10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

В начале лечения возможна ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния (феномен первой дозы — чаще при комбинированной терапии с диуретиками или β-адреноблокаторами), ощущение сердцебиения; редко — постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, головная боль, астения, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота.

Прочие

Заложенность носа, нарушения зрения, периферические отёки, увеличение веса; редко — импотенция, явления гемодилюции.

Симптомы

Тахикардия, гипотензия, ортостатический коллапс.

Лечение

Перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, внутривенное введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

При одновременном применении с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после приёма первой дозы теразозина.

Вазодилатирующее действие α-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: увеличение C_max и AUC теразозина.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие головокружения.

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать артериальное давление в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии.

• АТХ

  G04CA03

• Фармакологические группы

  Альфа-адреноблокаторы

  Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

• Коды МКБ 10

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  N40 Гиперплазия предстательной железы

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)