Тербуталин

Тербуталин — β-адреностимулятор, преимущественно влияет на β₂-адренорецепторы. Повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного Ca²⁺ и расслабляет гладкую мускулатуру. Оказывает бронхолитический эффект (расслабляет продольные мышцы бронхов), увеличивает мукоцилиарный клиренс (повышает подвижность мерцательного эпителия). Стабилизируя мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергии (серотонина, гистамина и др.). Стимулируя β₂-адренорецепторы миометрия, оказывает токолитическое действие. Влияние на β₁-адренорецепторы выражено слабо. Клинически значимое улучшение дыхательной функции наблюдается через 1–2 часа, достигает максимума в течение 120–180 минут и длится при приёме внутрь 4–8 часов.

Не проходит через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения (T_½) — 4 часа.

• Бронхиальная астма;
• астматический статус;
• обструктивный бронхит;
• эмфизема лёгких;
• острая сердечная недостаточность;
• фиброзный цистит;
• первичная дисменорея;
• угроза преждевременных родов;
• дистресс-синдром плода.

• Повышенная чувствительность к тербуталину;
• тиреотоксикоз;
• декомпенсированные пороки сердца;
• синусовая тахикардия;
• экстрасистолия;
• преждевременное отслоение плаценты;
• метроррагия;
• внутриматочная инфекция;
• пиелонефрит при беременности;
• беременность (III триместр — для ингаляций).

• Артериальная гипертензия;
• беременность (I триместр);
• кетоацидоз (введение высоких доз);
• эпилептические припадки в анамнезе;
• аритмия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• феохромоцитома.

С целью профилактики бронхоспазма внутрь — по 2,5–5 мг 3 раза/сут. При повышенной чувствительности к бета-адреномиметикам начальная доза — 2,5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 5 мг/сут.

При ингаляционном введении дозу устанавливают в зависимости от применяемой лекарственной формы.

В акушерской практике вводят внутривенно капельно в течение 8 часов. Доза для одной инфузии — 5 мг. Для поддерживающей терапии назначают внутрь по 5 мг 3 раза/сут. Тербуталин рекомендуется применять в период от 16 до 37 недели беременности.

Сердцебиение, тахикардия, тремор, миалгия (тянущего характера), тревожность, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение, мидриаз, аритмогенность, снижение или повышение артериального давления, тошнота, изжога, рвота, атония мочевого пузыря, аллергические реакции, редко — парадоксальный бронхоспазм, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке.

Симптомы

Тремор, нервозность, нарушение сознания, судороги, головная боль, повышенное потоотделение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, снижение артериального давления, тошнота, рвота, гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Не назначают одновременно с галогенсодержащими лекарственными средствами для ингаляционной анестезии, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, эпинефрином, трициклическими антидепрессантами.

При развитии парадоксальной бронхоспастической реакции в ответ на аэрозольное введение тербуталин отменяют.

Тербуталин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Тербуталин относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

• АТХ

  R03AC03, R03CC03

• Фармакологическая группа

  Бета-адреномиметики

• Коды МКБ 10

  J42 Хронический бронхит неуточнённый

  J43 Эмфизема

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

  J98.8 Другие уточнённые респираторные нарушения

  O03 Самопроизвольный аборт

  O20.0 Угрожающий аборт

  O60 Преждевременные роды

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)