Тербуталин

Terbutaline

Фармакологическое действие

Тербуталин — β-адреностимулятор, преимущественно влияет на β2-адренорецепторы. Повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкую мускулатуру. Оказывает бронхолитический эффект (расслабляет продольные мышцы бронхов), увеличивает мукоцилиарный клиренс (повышает подвижность мерцательного эпителия). Стабилизируя мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергии (серотонина, гистамина и др.). Стимулируя β2-адренорецепторы миометрия, оказывает токолитическое действие. Влияние на β1-адренорецепторы выражено слабо. Клинически значимое улучшение дыхательной функции наблюдается через 1–2 часа, достигает максимума в течение 120–180 минут и длится при приёме внутрь 4–8 часов.

Фармакокинетика

Не проходит через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения (T½) — 4 часа.

Показания

  • Бронхиальная астма;
  • астматический статус;
  • обструктивный бронхит;
  • эмфизема лёгких;
  • острая сердечная недостаточность;
  • фиброзный цистит;
  • первичная дисменорея;
  • угроза преждевременных родов;
  • дистресс-синдром плода.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тербуталину;
  • тиреотоксикоз;
  • декомпенсированные пороки сердца;
  • синусовая тахикардия;
  • экстрасистолия;
  • преждевременное отслоение плаценты;
  • метроррагия;
  • внутриматочная инфекция;
  • пиелонефрит при беременности;
  • беременность (III триместр — для ингаляций).

С осторожностью

  • Артериальная гипертензия;
  • беременность (I триместр);
  • кетоацидоз (введение высоких доз);
  • эпилептические припадки в анамнезе;
  • аритмия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • феохромоцитома.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — B.

Способ применения и дозы

С целью профилактики бронхоспазма внутрь — по 2,5–5 мг 3 раза/сут. При повышенной чувствительности к бета-адреномиметикам начальная доза — 2,5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 5 мг/сут.

При ингаляционном введении дозу устанавливают в зависимости от применяемой лекарственной формы.

В акушерской практике вводят внутривенно капельно в течение 8 часов. Доза для одной инфузии — 5 мг. Для поддерживающей терапии назначают внутрь по 5 мг 3 раза/сут. Тербуталин рекомендуется применять в период от 16 до 37 недели беременности.

Побочные действия

Сердцебиение, тахикардия, тремор, миалгия (тянущего характера), тревожность, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение, мидриаз, аритмогенность, снижение или повышение артериального давления, тошнота, изжога, рвота, атония мочевого пузыря, аллергические реакции, редко — парадоксальный бронхоспазм, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке.

Передозировка

Симптомы

Тремор, нервозность, нарушение сознания, судороги, головная боль, повышенное потоотделение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, снижение артериального давления, тошнота, рвота, гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Не назначают одновременно с галогенсодержащими лекарственными средствами для ингаляционной анестезии, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, эпинефрином, трициклическими антидепрессантами.

Особые указания

При развитии парадоксальной бронхоспастической реакции в ответ на аэрозольное введение тербуталин отменяют.

Спортивная медицина

Тербуталин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Тербуталин относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

ТерминОписание
WADAВсемирное антидопинговое агентство

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тербуталин:

Информация о действующем веществе Тербуталин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тербуталин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.