Теризидон

Теризидон — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.

Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumonia и Pseudomonas aeruginosa.

Эффективная МПК для Mycobacterium tuberculosis — 10–40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 20–250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко.

Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрёстной устойчивости с другими противотуберкулёзными средствами не наблюдается.

После приёма внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70–90 %). Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2–3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Приём пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (лёгкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100 % от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создаётся при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (T_½) — 21 час. От 60 до 70 % выводится почками в неизменённом виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизменённом виде и в виде метаболитов).

Туберкулёз различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.

• Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину;
• органические заболевания центральной нервной системы (в том числе атеросклероз сосудов головного мозга);
• эпилепсия;
• психические нарушения;
• алкоголизм;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 14 лет).

• Пожилой возраст;
• хроническая сердечная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения теризидона при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение теризидона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения теризидона в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, ежедневно, независимо от приёма пищи.

Для взрослых и детей (старше 14 лет): с массой тела до 60 кг — суточная доза — 600 мг, разделённая на два приёма; с массой тела 60–80 кг — суточная доза — 900 мг в три приёма. Для взрослых с массой тела более 80 кг — суточная доза — 1 200 мг в два приёма. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приёма препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг.

Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают по 150 мг 2 раза в день.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения. В единичных случаях — судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы

Боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие

Аллергические реакции.

Симптомы

Усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Симптоматическая терапия, активированный уголь, для профилактики и лечения нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Этанол повышает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать ПВ и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и /или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина. Применение препарата на фоне приёма алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приёма препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.

В период лечения теризидоном необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  J04AK03

• Фармакологическая группа

  Прочие синтетические антибактериальные средства

• Коды МКБ 10

  A15 Туберкулёз органов дыхания, подтверждённый бактериологически и гистологически

  A16 Туберкулёз органов дыхания, не подтверждённый бактериологически или гистологически

  A17 Туберкулёз нервной системы

  A18 Туберкулёз других органов

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)