Терконазол
TerconazoleФармакологическое действие
Терконазол — противогрибковый препарат триазола, используется для местного применения при кандидозном вульвовагините. Обладает широким спектром действия, эффективен как средство первой линии против других видов Candida. Структурно связан с противогрибковыми агентами, производными имидазола, хотя у терконазола и других триазолов в азольном кольце содержится 3 атома азота. Ингибируя 14-α-деметилазу (ланостерол-14-α-деметилазу), терконазол ингибирует синтез эргостерола. Истощение эргостерола в грибковой мембране нарушает структуру и многие функции грибковой мембраны, что приводит к ингибированию роста грибов. Создаёт высокие концентрации на поверхности слизистой оболочки, снижает вероятность резистентности грибов. Несмотря на короткий курс лечения, симптомы заболевания устраняются в 80–90 % случаев.
Показания
Кандидозный вульвовагинит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к терконазолу, Ⅰ триместр беременности.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения терконазола при беременности не проведено. Препарат всасывается из влагалища человека.
Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности при пероральных дозах от 20 до 40 мг/кг/день у кроликов (процент беременностей снизилсяся, увеличилось количество резорбций, уменьшился вес детёнышей) и у крыс (уменьшился размер помета и количество жизнеспособных детёнышей, снизился вес плода, задержка окостенения); признаков тератогенности не выявлено.
Применение терконазола в Ⅰ триместре беременности противопоказано.
Применение терконазола во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
При необходимости применения во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения терконазола в период грудного вскармливания не проведено.
Терконазол выделяется с грудным молоком у человека. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.
Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или приёма препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.
Способ применения и дозы
Рекомендуемое антикандидозное лечение имеет вариабельные схемы в зависимости от концентрации действующего вещества в лекарственном средстве. Более слабый крем Терконазол-7 0,4 % применяют в течение 7 дней, для лечения 0,8 % кремом терконазола-3 достаточно 3 дня. Терконазол-3 более совершенная версия. 3 дня требуется для лечения вульвовагинита вагинальными свечами, содержащими 80 мг терконазола, по 1 вагинальной свече ежедневно, а с содержанием 300 мг терконазола в одной свече — используют однократного.
Свечи вводят перед сном.
Вагинальный крем помещён в аппликатор и представляет собой эмульсию, что придаёт уникальные биоадгезивные свойства препарату.
Взаимодействие
Терконазол может взаимодействовать со спермицидом ноноксинол-9. При комбинации обоих препаратов образуется осадок.
Терконазол может снижать эффективность презервативов на основе латекса.
Особые указания
LD50 для перорального введения составляют 1741 и 849 мг/кг для самца и самки крысы соотвественно.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Терконазол: