Тезофенсин

Тезофенсин — тройной ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI). Фармакологическая основа его сильного эффекта при контроле ожирения до конца не выяснена.

Тезофензин имеет длительный период полувыведения (T_½) — около 9 суток (220 ч). Биодоступность — 90 %. Метаболизируется в основном цитохромом P4503A4 (CYP3A4) до своего дезалкильного метаболита M1 — NS2360. NS2360 является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме человека. NS2360 имеет более длительный T_½, чем тезофензин — около 16 суток (374 ч) у людей, и имеет экспозицию 31–34 % от исходного соединения в устойчивом состоянии. Данные in vivo показывают, что NS2360 отвечает примерно за 6 % активности тезофензина. Как и у животных, почки, по-видимому, играют лишь незначительную роль в клиренсе тезофензина у людей (около 15–20 %).

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, эффективности, переносимости и безопасности при терапии ожирения.

Перорально (внутрь).