Тиоктовая кислота

Thioctic acid

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы B. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (приём с пищей снижает всасывание). Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 25–60 минут. При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл. AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») составляет около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность составляет 30–60 % (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объём распределения (Vd) — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80–90 %) с периодом полувыведения (T½) 20–50 минут. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

Показания

Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит A, интоксикации (в том числе солями тяжёлых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в том числе с развитием коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте;
  • беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

С осторожностью

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тиоктовой кислоты при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тиоктовой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно, внутрь.

При тяжёлых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9 % растворе натрия хлорида 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1 200 мг) в течение 2–4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 минут).

При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 месяцев.

При приёме внутрь разовая доза составляет 600 мг.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

При приёме внутрь — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Прочие

Головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром внутривенном введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).

Передозировка

Симптомы

Генерализованные судороги, нарушения кислотно-основного состояния с лактоацидозом, гипогликемическая кома, нарушения свёртываемости крови.

Лечение

Промывание желудка, индукция рвоты, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет

Взаимодействие

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Усиливает действие карнитина.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приёма этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тиоктовая кислота:

Информация о действующем веществе Тиоктовая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тиоктовая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.