Тиотриазолин

Тиотриазолин — метаболический препарат с кардио — и гепатопротекторным действием. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной и антиангинальной активностью.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространённость центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует её химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счёт активации фибринолитической системы.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счёт выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путём реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

При приёме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5 %, период полуабсорбции — 0,28 часа, период полувыведения (T_½max) достигается через 1,18 часа, связывание с белками плазмы крови не превышает 10 %. После внутривенного введения C_max в плазме крови отмечается через 0,1 часа, при внутримышечном — через 0,84 часа. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезёнки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве — в лёгких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

• Хронический гепатит различной этиологии, острый вирусный гепатит, цирроз печени;
• ишемическая болезнь сердца: острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии), стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатии (в составе комплексной терапии), нарушения ритма сердца;
• функциональные заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе нейроциркуляторная дистония), миокардиодистрофии, тонзилогенные кардиопатии (в составе комплексной терапии).
• применение с целью детоксикации при приёме препаратов с выраженной гепатотоксичностью.

• Повышенная чувствительность к тиотриазолину;
• почечная недостаточность;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 5 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тиотриазолина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение тиотриазолина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тиотриазолина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли тиотриазолин с материнским молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При приёме внутрь для взрослых разовая доза — 100–200 мг, частота приёма — 3–4 раза в сутки. Для детей — 10–20 мг/кг/сут в 3 приёма.

Внутримышечно вводят по 50 мг 2–3 раза в сутки.

Внутривенно медленно вводят в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Внутривенно капельно вводят в дозе 20–50 мг.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Побочные эффекты возможны при внутримышечном или внутривенном введении.

Редко — зуд, гиперемия кожи, лихорадка, кожная сыпь (уртикарная, папулёзная, мелкоточечная, пятнистая); на фоне приёма с другими препаратами описаны отдельные случаи крапивницы и ангионевротического отёка, 1 случай анафилактического шока.

Очень редко (у пациентов, преимущественно пожилого возраста, при одновременном применении с другими препаратами) — общая слабость, головокружение, шум в ушах, тахикардия, артериальная гипертензия, сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота, одышка, удушье.

Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ишемической болезни сердца; в качестве гепатопротекторного средства — сочетать с традиционными методами лечения гепатита.

Опыт применения тиотриазолина у детей ограничен.

• АТХ

  A05BA

• Фармакологические группы

  Антигипоксанты и антиоксиданты

  Гепатопротекторы

• Коды МКБ 10

  B15 Острый гепатит A

  B16 Острый гепатит B

  B17.1 Острый гепатит C

  B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента

  B18.2 Хронический вирусный гепатит C

  F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I21 Острый инфаркт миокарда

  I42 Кардиомиопатия

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность

  K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках

  K74 Фиброз и цирроз печени

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)