Тиагабин
TiagabineФармакологическое действие
Потенцирует ГАМКергическую передачу в центральной нервной системе: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70 %) концентрацию и время её пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.
Фармакокинетика
Абсорбция
Быстро и практически полностью (89 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации) (21 нг/мл) составляет 90 минут и увеличивается при приёме пищи до 2,6 часа.
Распределение и метаболизм
Связь с белками плазмы — 96 % (уменьшается при нарушении функции печени), объём распределения (Vd)— 1 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А.
Выведение
Период полувыведения (T½) — 7–9 часов (2–3 часа — на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16 часов — при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14 % в виде изомеров 5-оксотиолена, 1 % в неизменённом виде) и остальная часть — с фекалиями (в течение 3–5 дней).
Показания
Парциальные и генерализованные эпилептические припадки.
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым: начальная доза — 7,5–15 мг/сут в 3 приёма с последующим постепенным увеличением на 5–15 мг до рекомендуемой — 30–50 мг/сут.
Детям из расчёта 1,5 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.
Прочие
Тошнота, развитие инфекций.
Передозировка
Симптомы
Сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию.
Галоперидол ослабляет эффект тиагабина (снижение судорожного порога).
Меры предосторожности
У больных с нарушениями функции печени необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или кратности приёма).
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тиагабин: