Тианептин

Тианептин — антидепрессант из группы трициклических производных. Повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.

Есть данные о взаимодействии тианептина с глутаматергической системой, а также о том, что он, по-видимому, является агонистом μ-опиоидных рецепторов. При частом использовании в высоких дозах вызывает привыкание и может использоваться как наркотик, который приводит к очень тяжёлым последствиям с летальным исходом.

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70–99 %. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Биотрансформируется в печени путём β-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизменённом виде). Период полувыведения (T_½) — 2,5–3,5 часа. При хронической болезни почек, а также у пациентов старше 70 лет T_½ увеличивается на 1 час. При печёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

• Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжёлой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период);
• тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами);
• органические депрессивные и тревожные расстройства;
• острая реакция на стресс;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• неврастения.

• Повышенная чувствительность к тианептину;
• одновременный приём неселективных ингибиторов МАО;
• беременность;
• лактация;
• детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тианептина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение тианептина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тианептина в период грудного вскармливания не проведено.

Трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, перед приёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной хронической почечной недостаточности — по 12,5 мг 2 раза в сутки.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головокружение, головная боль, бессонница, дневная сонливость, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, астения, липотимия, обморок, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, загрудинная боль.

Со стороны респираторной системы

Дискомфорт при дыхании, затруднение дыхания, спазм гортани, ощущение «комка» в горле.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, анорексия, боль в эпигастрии и животе, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Прочие

Ощущение жара, приливы крови к лицу, болевой синдром (миалгия, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника).

Опыт передозировки тианептина (максимальное количество составляло 2 250 мг за один приём) выявил следующие признаки и симптомы: спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту и дыхательная недостаточность, в основном, когда проем тианептина сочетался с алкоголем.

Во всех случаях передозировки следует прекратить приём препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом. При необходимости следует:

• если препарат был принят менее чем за 2 часа до госпитализации, то следует произвести промывание желудка. Если за более длительное время, то необходимо принять активированный уголь;
• контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза;
• при необходимости провести симптоматическое лечение (например, искусственную вентиляцию лёгких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).

Специфические антидоты для тианептина неизвестны.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение артериального давления, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода).

Требуется постоянный контроль за больными, особенно в начале лечения в связи с вероятностью суицидальных попыток на фоне депрессивного состояния. При планировании проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении тианептином и отменить приём препарата за 24–48 часов до начала хирургического вмешательства. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль за состоянием пациента во время операции.

Заканчивают лечение постепенным (7–14 дней) снижением суточной дозы. При переходе с приёма ингибиторов МАО на тианептин необходим перерыв не менее 2 недель, а при замене его ингибиторами МАО — перерыв в 24 часа.

У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N06AX14

• Фармакологическая группа

  Антидепрессанты

• Коды МКБ 10

  F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  F32 Депрессивный эпизод

  F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

  F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)