Тиаприд

Tiapride

Фармакологическое действие

Тиаприд — антипсихотический препарат (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1 час. Связь с белками плазмы низкая. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (T_½) составляет 3–4 часа. Выводится почками преимущественно в неизменённом виде.

При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

Показания

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в том числе при применении антипсихотических средств (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии): острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, тремор; головная боль (нейрогенного происхождения), нарушение поведения (алкоголизм), психомоторное возбуждение, расстройства поведения в пожилом возрасте, алкогольный психоз, абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания), хронический болевой синдром (в том числе артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиаприду, беременность, период лактации, детский возраст (до 7 лет), феохромоцитома, гипертонический криз, декомпенсированная эпилепсия, тяжёлая почечная/печёночная недостаточность.

С осторожностью

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тиаприда при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение тиаприда у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тиаприда в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы

Аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие

Ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы

Острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.

Лечение

Отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

Взаимодействие

При применении совместно с антиаритмическими препаратами возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию при совместном приёме с тиапридом могут усиливать риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный приём с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии. Препараты, угнетающие функции центральной нервной системы, при сочетанном приёме с тиапридом способствуют усилению угнетающего действия.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Удлинение интервала ОТ

Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала Q Г. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьёзных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врождённого или приобретённого длинного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc).

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и электрокардиограммы.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения тиапридом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тиаприд:

Информация о действующем веществе Тиаприд предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тиаприд, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.