Тиэтилперазин
ThiethylperazineФармакологическое действие
Тиэтилперазин — противорвотное средство центрального действия (пиперазиновое производное фенотиазина); блокирует H1-гистаминовые рецепторы и дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях; в отличие от большинства фенотиазинов, практически не оказывает антипсихотического действия. Оказывает также α-адрено- и м-холиноблокирующее действие. Действует на хеморецепторную триггерную зону и на рвотный центр. Устраняет головокружение, влияя на координационные центры в ретикулярной формации. Эффект развивается быстро, обычно уже после первого введения.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 2–4 часа, объём распределения (Vd) — 2,7 л/кг. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) — 12 часов. Выводится почками — 3 % в неизменённом виде.
Показания
Тошнота, рвота (в том числе при беременности, после операции, черепно-мозговой травмы, химио- и лучевой терапии, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени и желчных протоков, непереносимости лекарственных средств), морская и воздушная болезнь; головокружение центрального и вестибулярного генеза (сотрясение мозга, атеросклероз, вестибулярные и лабиринтные нарушения, болезнь Меньера).
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, заболевания крови и сердечно-сосудистой системы, артериальная гипотензия, печёночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, гипертрофия предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм, беременность, период лактации.
С осторожностью
Детский возраст (до 15 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тиэтилперазина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение тиэтилперазина у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения тиэтилперазина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли тиэтилперазин в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь или ректально взрослым и детям старше 15 лет — по 6,5 мг 1–3 раза в сутки, в более тяжёлых случаях вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно по 6,5 мг.
Для профилактики послеоперационной рвоты — внутримышечно 6,5 мг за 30 минут до окончания операции.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головная боль, головокружение, сонливость, судороги, парадоксальные реакции (кошмарные сновидения, необычное возбуждение, нервозность, раздражительность), поздняя дискинезия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Ксеростомия, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие
Фотосенсибилизация, пигментация сетчатки, периферические отёки, аллергические реакции; при длительном приёме — экстрапирамидные расстройства, нарушение функций печени и/или почек, холестатический гепатит.
Взаимодействие
Усиливает действие этанола, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков и других лекарственных средств, угнетающих функции центральной нервной системы. Снижает эффект эпинефрина, леводопы, бромокриптина.
Особые указания
С осторожностью применять при тяжёлой недостаточности печени и почек.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 15 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тиэтилперазин: