Тимальфазин

Тимальфазин — иммуномодулирующий препарат. Механизм действия обусловлен, прежде всего, стимуляцией функции T-лимфоцитов. В ходе многочисленных исследований in vitro была отмечена способность тимальфазина активировать процесс дифференциации T-лимфоцитов, способствовать созреванию клеток. Наблюдалось увеличение количества лимфоцитов CD4+, CD8+, CD3+.

Как показали исследования, тимальфазин стимулирует производство IFN, IL-2, IL-3 и экспрессию рецептора IL-2 после митогенной или антигенной активации. Тимальфазин также увеличивает активность NK-клеток, увеличивает производство мигрирующего ингибиторного фактора (MIF) и увеличивает ответ антител на T-зависимые антигены.

Проведённые исследования in vitro показали, что тимальфазин является антагонистом апоптоза в тимоцитах, спровоцированного дексаметазоном.

При проведении исследований in vivo тимальфазин вводился животным, иммунитет которых подавлялся проведением химиотерапии или облучением. При этом отмечалась защитная роль тимальфазина против цитотоксических поражений костного мозга, развития опухолей и оппортунистических инфекций, увеличивая тем самым процент выживания и количество выживших особей. Некоторые результаты исследований in vitro и in vivo, вызванные воздействием тимальфазина, интерпретируются, как влияние на дифференциацию полипотенциальных по своим свойствам стволовых клеток и образование лимфоцитов или активацию тимоцитов до производства активированных T-клеток.

Быстро всасывается. Максимальная плазменная концентрация (C_max) дозозависима, концентрация возвращается к исходной через 24 часа после введения препарата. TC_max (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) — 2 часа. После многократного подкожного введения признаков кумуляции не наблюдается. Период полувыведения (T_½) — 2 часа. Выводится почками (31–60 %), после однократного и многократного введения препарата.

Для лечения хронического гепатита B (при проведении монотерапии или в составе комбинированной терапии с интерфероном).

Для лечения хронического гепатита C (в составе комбинированной терапии с интерфероном).

В качестве адъювантного средства, повышающего иммунный ответ, при проведении вакцинации против гриппа у пациентов с ослабленной иммунной системой (например, у пациентов преклонного возраста) и в качестве вспомогательной терапии при проведении вакцинации против гриппа и гепатита B у пациентов, находящихся на гемодиализе, у которых титры антител не достигли желаемого уровня после предыдущей вакцинации.

Повышенная чувствительность к тимальфазину.

Поскольку терапевтическое воздействие проявляется в стимулировании иммунной системы, тимальфазин противопоказан пациентам, которым назначена иммуносупрессивная терапия, например, при трансплантации органов, за исключением тех случаев, когда ожидаемая от терапии польза превышает потенциальный риск.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тимальфазина при беременности не проведено.

В экспериментальных исследованиях на мышах и кроликах не выявлено различий в числе аномалий развития зародыша при использовании тимальфазина и в контрольной группе.

Применение тимальфазина при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тимальфазин в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, проникает ли тимальфазин в грудное молоко. Следует соблюдать осторожность при его применении у кормящих матерей.

Фертильность

Не установлено, может ли приём тимальфазина каким-либо образом повлиять на репродуктивные функции.

Подкожно. Не следует вводить внутривенно.

Рекомендуемая доза при хроническом гепатите B при проведении монотерапии или комбинированной терапии с интерфероном составляет 1,6 мг. Тимальфазин вводят подкожно, 2 раза в неделю, в течение 6 или 12 месяцев. Пациенты с массой тела меньше 40 кг должны получать дозу 40 мкг/кг.

Рекомендуемая доза при хроническом гепатите C при проведении комбинированной терапии с интерфероном составляет 1,6 мг. Тимальфазин вводят подкожно, 2 раза в неделю, в течение 12 месяцев. Пациенты с массой тела меньше 40 кг должны получать дозу 40 мкг/кг.

Рекомендуемая доза в качестве адъювантного средства для усиления действия вакцины составляет 1,6 мг. Тимальфазин вводят подкожно, 2 раза в неделю, с интервалами 3–4 дня, первую инъекцию делают при проведении вакцинации. Продолжительность терапии составляет 4 недели (при общем введении 8 доз) после разового введения вакцинного препарата. При режиме вакцинации, состоящем из нескольких инъекций, следует продолжать курс терапии 2 раза в неделю между введением вакцины и в течение 3 недель (общим количеством 5–6 доз) после последней вакцины.

Аллергические реакции, обратимая мышечная атрофия, сыпь, редко — эритема.

Нет сведений о случаях намеренного и случайного применения чрезмерной дозы тимальфазина.

В токсикологических исследованиях на животных не наблюдалось побочных реакций при применении одной дозы до 20 мг/кг и при многократном введении доз до 6 мг/кг в течение 13 недель (это самые высокие дозы, которые исследовались). Максимальная разовая доза, применявшаяся при исследованиях на животных, превышала в 800 раз клиническую дозу, рассчитанную для человека. Клинические исследования с участием пациентов не обнаружили побочных эффектов при применении дозы до 16 мг течение 4 недель (2 раза в неделю).

Взаимодействие тимальфазина с другими лекарственными средствами не исследовались.

Следует соблюдать осторожность при введении тимальфазина в комбинации с другими иммуномодуляторами.

Не следует вводить внутримышечно и внутривенно.

• АТХ

  L03AX

• Фармакологическая группа

  Прочие иммуномодуляторы

• Коды МКБ 10

  B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента

  B18.2 Хронический вирусный гепатит C

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)