Тимолола малеат

Тимолола малеат — антиглаукомный препарат. Относится к группе β-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на β-адренорецепторы.

При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания, максимальный эффект — через 1–2 часа; продолжительность действия — 24 часа.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Максимальная концентрация (C_max) тимолола в водянистой влаге достигается через 1–2 часа, в незначительном количестве попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слёзного тракта.

Тимолол интенсивно метаболизируется в печени. Выводится с мочой в неизменённом виде и в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_½) тимолола составляет 4 часа. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками.

Дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд/мин и менее), предсердно-желудочковая блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к тимолола малеату, лактация.

Не рекомендуется применение препарата у недоношенных детей, новорождённых, у беременных, у больных сахарным диабетом (особенно лабильного течения).

Применение при беременности

Тимолола малеат проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Известно, что бета-адреноблокаторы при приёме внутрь могут влиять на внутриутробное развитие плода. Кроме того, у новорождённых могут наблюдаться брадикардия, гипотония, дыхательная недостаточность и гипогликемия при применении бета-адреноблокаторов до родов. Поэтому при применении препарата во время беременности необходимо контролировать состояние новорождённых в течение первых дней после рождения.

Применение в период грудного вскармливания

Тимолола малеат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Разовая доза — 1 капля 0,25 % (или 0,1 %) раствора в поражённый глаз, частота применения — 1–2 р/сут. При недостаточной эффективности применяют 0,5 % раствор. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3–4 недели после начала терапии. При применении препарата не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поле зрения.

Раздражение конъюнктивы; местные реакции (гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отёк эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия).

Крайне редко — резорбтивные (системные) реакции: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, преходящее НМК, бронхоспазм, коллапс, предсердно-желудочковая блокада, остановка сердца.

Симптомы

Апатия, аритмии, брадикардия, бронхоспазм, возможно — тошнота и рвота.

Лечение

При случайном приёме внутрь — промыть желудок. При необходимости симптоматическая терапия: изопреналин в начальной дозе 1–4 мг внутривенно в течение 10 минут, допамин — 0,25–0,4 мг внутривенно или глюкагон — 5–10 мг внутривенно в течение 5 минут.

При бронхоспазме — атропин, при судорогах — диазепам.

При одновременном применении тимолола малеат усиливает действие β-адреноблокаторов для системного применения.

При сочетании с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов или с сердечными гликозидами возможны нарушения AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипотензия.

Не рекомендуется применение при сахарном диабете (особенно лабильного течения).

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3–4 недели после начала терапии.

В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поле зрения.

С осторожностью применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки, с резерпином.

Не рекомендуется применение у новорождённых (особенно недоношенных) детей.

• Фармакологическая группа

  Бета-адреноблокаторы

• Коды МКБ 10

  H40.0 Подозрение на глаукому

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

  H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома

  H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая

  H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза

  H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)