Тинидазол + Тиоконазол

Тиоконазол — синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты). Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., некоторых грамположительных бактерий (вкл. Staphylococcus и Sreptococcus spp.).

Механизм действия тиоконазола заключается в увеличении проницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтеза эргостерола, основного её компонента. Увеличение проницаемости клеточной мембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки. В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективнее миконазола как по клиническим показателям (98 % и 78 %, соответственно), так и микробиологически (эрадикация возбудителя в 76 % и 67 % случаев, соответственно). Кроме того, приём тиоконазола по сравнению с миконазолом оказался субъективно в 2 раза более комфортен для пациенток.

Тинидазол эффективен в отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia), так и большинства анаэробных бактерий (Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).

Механизм действия тинидазола до конца не изучен. Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низким окислительно-восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробными бактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны как тех, так и других. При восстановительной реакции образуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, что усиливает поглощение тинидазола.

Несмотря на то, что перекрёстная резистентность, как правило, характерна для группы 5-нитроимидазолов, 65–70 % штаммов Trichomonas vaginalis, высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью к тинидазолу.

По данным клинических исследований, эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом при интравагинальном введении составляет 90–100 %, при этом выздоровление по микробиологическому критерию составляет 85 %.

При интравагинальном применении как тиоконазол, так и тинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двух препаратов в комбинации должна быть низкой.

Лечение вагинита, вызванного возбудителями родов Candida, Trichomonas и Gardnerella (вагинальный кандидоз, трихомонадный вульвовагинит, гарднереллёзный вагинит, неспецифический вагинит), а также микст-инфекцией.

• Органические заболевания нервной системы в настоящее время или в анамнезе;
• лейкоз;
• нарушения гемопоэза;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• девственность;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к активным компонентам или их производным.

Применение при беременности

Воздействие препарата Тинидазол + Тиоконазол на репродуктивную функцию и развитие плода в эксперименте обнаружено не было. Клинический опыт применения препарата у беременных женщин очень ограничен. Препарат противопоказан для применения в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение препарата Тинидазол + Тиоконазол возможно, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Установлено, что тинидазол может проникать в грудное молоко. В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Интравагинально.

Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней. Альтернативная схема приёма: по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день (утром и на ночь) в течение 3 дней.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000).

При применении препарата при интравагинальном применении побочные реакции возникают редко и в большинстве случаев слабо выражены.

Местные реакции

Редко — отёк, раздражение слизистой оболочки влагалища, чувство жжения, зуд влагалища.

Со стороны нервной системы

Редко — головная боль, утомляемость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко — потемнение мочи.

Аллергические реакции

Редко — кожная сыпь, крапивница, очень редко ангионевротический отёк.

В случае развития побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Хотя при интравагинальном применении препарата не было отмечено ни одного случая транзиторной лейкопении, описаны случаи данного симптома, сопряжённого с неврологической или желудочно-кишечной симптоматикой, связанные е системным применением тинидазола.

О случаях передозировки не сообщалось. При случайном приёме препарата внутрь проводят промывание желудка, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие препарата при вагинальном применение не изучалось. Несмотря на то, что активный компонент тинидазол, входящий в состав вагинальных суппозиториев абсорбируется незначительно, нельзя исключать таких побочных эффектов как кишечные колики, тошноту, рвоту, покраснение кожи при одновременном применении с алкоголем.

Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было выявлено изменений со стороны системы крови во время лечения препаратом, его нельзя применять пациенткам с заболеваниями системы кроветворения (лейкоз, нарушения гемопоэза) в настоящее время или в анамнезе.

Применение суппозиториев может снижать надёжность механической контрацепции (латекс содержащие презервативы, вагинальные диафрагмы). Во время лечения рекомендуется подбирать надёжные методы контрацепции.

Приём алкоголя должен быть исключён во время лечения препаратом, а также в течение 3 дней после применения последней дозы.

Не следует применять препарат в терапии девственниц и молодых девушек (девочек), не достигших периода половой зрелости.

При возникновении аллергической реакции, раздражения лечение следует прекратить. При необходимости препарат может быть удалён путём промывания влагалища кипячёной водой.

Для предотвращения реинфицирования следует соблюдать правила гигиены. При наличии инфекции у полового партнёра, ему также следует назначить соответствующее лечение.

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания п быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  G01AF20

• Фармакологические группы

  Прочие синтетические антибактериальные средства в комбинации с другими препаратами

  Противогрибковые средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  A59 Трихомоноз

  A59.0 Урогенитальный трихомоноз

  B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

  N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

  N76.8 Другие уточнённые воспалительные болезни влагалища и вульвы

  N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)