Тинидазол

Tinidazole

Фармакологическое действие

Тинидазол — противопротозойный препарат с антибактериальным действием. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Оказывает бактерицидное действие в отношении большинства штаммов различных видов анаэробных микроорганизмов — Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — около 100 %. Связь с белками плазмы — 12 %. Максимальная концентрация (C_max) после приёма внутрь 2 г — 40–51 мкг/мл, через 24 часа — 11–19 мкг/мл, через 72 часа — 1 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 2 часа. Объём распределения (V_d) — 50 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Выделяется с грудным молоком в течение 72 часа после приёма.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения (T_½) — 12–14 часа. Выводится с желчью — 50 %, почками — 25 % в неизменённом виде и 12 % в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Показания

Трихомониаз, лямблиоз, амёбиаз (в том числе печёночная форма и амёбная дизентерия); острый язвенный гингивит, неспецифический вагинит, кожный лейшманиоз; инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями: перитонит, абсцесс, эндометрит, пиосальпинкс; сепсис, раневые инфекции (в том числе профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, эмпиема, абсцесс лёгких; смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками); эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тинидазолу или другим производным 5-нитроимидазола, органические заболевания центральной нервной системы, угнетение костномозгового кроветворения, беременность (I триместр), лактация, возраст до 12 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Следует прекратить грудное вскармливание на время лечения и в течение трёх дней после приёма последней дозы (тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 часов после приёма).

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Взрослым — 1,5–2 г 1 раз/сут; детям (за исключением профилактики послеоперационных анаэробных инфекций) — 50–75 мг/кг 1 раз/сут. Длительность лечения определяется клинической ситуацией и может составлять 1–10 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко — судороги, слабость. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь,

ангионевротический отёк.

Прочие

Транзиторная лейкопения.

Передозировка

Лечение

Симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Тинидазол выводится при диализе.

Взаимодействие

При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).

При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию тинидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тинидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

Особые указания

При длительности терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнёров.

Во время лечения тинидазолом и в течение трёх дней после его окончания запрещается употребление алкогольных напитков во избежание развития кишечных колик, тошноты, рвоты.

Вызывает потемнение мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения тинидазолом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тинидазол:

Информация о действующем веществе Тинидазол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тинидазол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.