Натрия тиосульфат
Sodium thiosulfateРегистрационный номер
Торговое наименование
Натрия тиосульфат
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
На 1 мл:
Активное вещество: натрия тиосульфата пентагидрат — 300,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) — 20,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Натрия тиосульфат — комплексообразующее средство. При введении в организм оказывает дезинтоксикационное действие. Образует нетоксичные или малотоксичные соединения с цианидами. Основным механизмом детоксикации при отравлении синильной кислотой и её солями (цианидами) является образование менее ядовитых роданистых соединений (тиоцианат) при участии фермента родоназы — тиосульфатцианидсератрансферазы (обнаружен во многих тканях, но максимальную активность проявляет в печени). Организм человека обладает способностью к эндогенной детоксикации цианидов, однако родоназная система работает медленно, и при отравлении цианидом её активности недостаточно для детоксикации, в связи с чем для ускорения реакции, катализируемой родоназой, необходимо введение в организм натрия тиосульфата, который является донатором серы.
Фармакокинетика
После внутривенного введения натрия тиосульфат распределяется во внеклеточную жидкость. Объём распределения составляет 0,15 л/кг. 20–50 % экзогенно введённого натрия тиосульфата выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения (Т½) после внутривенного введения 1 г натрия тиосульфата составляет приблизительно 20 минут, при введении более высоких доз у здоровых добровольцев (150 мг/кг, то есть 9 г на 60 кг массы тела) T½ составляет 182 минуты.
Показания
В качестве антидота при отравлении цианидами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к натрия тиосульфату.
С осторожностью
Почечная недостаточность (замедленное выведение образующихся соединений), пожилой возраст (вследствие возможного нарушения функции почек), детский возраст до 18 лет (клинические исследования по оценке безопасности и эффективности натрия тиосульфата в педиатрической популяции отсутствуют, однако имеются сообщения в медицинской литературе о применении натрия тиосульфата в сочетании с натрия нитритом у педиатрических пациентов при отравлении цианидами, в связи с чем рекомендации по дозированию для педиатрических пациентов основаны на теоретических расчётах потенциального детоксикационного действия антидота, путём экстраполяции данных из экспериментов на животных, а также небольшого количества историй болезни).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Применение натрия тиосульфата во время беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В проведённых эпидемиологических исследованиях не зарегистрировано врождённых аномалий у детей, рождённых от матерей, принимавших натрия тиосульфат во время беременности.
В исследованиях у животных отсутствовали какие-либо тератогенные эффекты у потомства грызунов, подвергнутых воздействию натрия тиосульфата во время беременности в дозах, аналогичных тем, которые вводят внутривенно при отравлении цианидами у человека.
Другие исследования у грызунов показывают, что лечение натрия тиосульфатом при отравлении матери нивелирует тератогенные эффекты цианидов. В исследованиях у мышей, крыс, хомячков и кроликов натрия тиосульфат при применении в материнских дозах до 550, 400, 400 и 580 мг/кг/сутки соответственно не оказывал эмбриотоксического или тератогенного эффекта.
Неизвестно, проникает ли натрия тиосульфат в грудное молоко человека. Поскольку натрия тиосульфат вводят только при жизнеугрожающих состояниях, кормление грудью не является противопоказанием к его применению. В связи с тем, что многие препараты проникают в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при применении натрия тиосульфата у кормящих женщин. Отсутствуют какие-либо данные по времени безопасного возобновления грудного вскармливания после введения натрия тиосульфата.
Способ применения и дозы
Внутривенно медленно. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза.
Взрослым вводят в разовой дозе 50 мл раствора, детям из расчёта 250 мг/кг массы тела.
В случае если симптомы отравления цианидами вновь возникают, необходимо повторить введение препарата в дозе, составляющей 50 % от первоначальной.
Во время введения необходимо контролировать артериальное давление; в случае выраженного снижения артериального давления, необходимо уменьшить скорость введения.
Побочное действие
Поскольку строго контролируемые исследования по оценке профиля нежелательных явлений натрия тиосульфата отсутствуют, частота представленных побочных эффектов, сообщаемых в медицинской литературе, не может быть оценена.
Аллергические реакции, снижение артериального давления, головная боль, дезориентация, тошнота, рвота, удлинение времени кровотечения, соленый привкус во рту, ощущение тепла по всему телу.
Быстрое введение или введение больших доз натрия тиосульфата сопровождалось более высокой частотой развития тошноты и рвоты.
Передозировка
Данные по передозировке натрия тиосульфата ограничены. Пероральный приём 3 г натрия тиосульфата в сутки в течение 1–2 недель у человека сопровождался снижением степени насыщения артериальной крови кислородом ниже 75 %, что было связано со сдвигом вправо кривой диссоциации кислорода и гемоглобина. Восстановление степени насыщения артериальной крови кислородом к исходному уровню наблюдалось через 1 неделю после прекращения введения натрия тиосульфата. Сообщалось, что однократное введение 20 мл 20 % раствора натрия тиосульфата не изменяло показатели насыщения крови кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Категорически нельзя допускать контакта натрия тиосульфата с нитратами, перманганатом калия.
Химически несовместим с гидроксикобаламином, ввиду чего их нельзя вводить через одно и то же устройство для внутривенного введения.
Не сообщалось о химической несовместимости натрия тиосульфата и натрия нитрита, вводимых последовательно через одну и ту же линию для внутривенного введения.
Исследования взаимодействия натрия тиосульфата с другими лекарственными средствами не проводились.
Особые указания
При отравлении цианидами рекомендуется одновременное назначение натрия нитрита, при этом натрия тиосульфат вводится после натрия нитрита.
При интоксикации цианидами следует избегать промедления при введении антидота (возможен быстрый летальный исход). Необходимо тщательно наблюдать за пациентом в течение 24–48 ч ввиду возможного возврата симптомов отравления цианидами. В случае возобновления симптомов введение натрия тиосульфата следует повторить в половинной дозе.
В период лечения необходимо контролировать показатель гемоглобина и гематокрита.
При наличии метгемоглобинемии измерения насыщения кислородом с использованием стандартных методик пульсоксиметрии и расчётных значений насыщения кислородом на основе измеренного РО2 ненадёжны.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 300 мг/мл.
По 5 мл, 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Натрия тиосульфат: