Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат

Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат — противотуберкулёзное средство. Механизм действия не установлен. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулёза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулёзным препаратам.

Малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном гранте. Время достижения максимальной концентрации в крови (TC_max) 1,5–3 часа. После однократного приёма внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1 200 мг и 1 600 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) составляет 2,61 ± 0,34 мкг/мл, 5,07 ± 0,69 мкг/мл, 5,42 ± 0,65 мкг/мл и 8,17 ± 1,91 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения составляет 12–27 часов. Время установления стационарной концентрации (C_ss) активного вещества в крови при продолжительном применении — 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приёме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приёма очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.

Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Туберкулёз лёгких, в том числе с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

• Гиперчувствительность;
• нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли препарата в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, после приёма пищи 1 раз в сутки.

Препарат назначают взрослым из расчёта 9,5–12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг — 400–600 мг/сутки; с массой тела 50–80 кг — 800–1 000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг — не более 1 200 мг/сутки.

Продолжительность терапии до 3 месяцев.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Боль в эпигастральной области, повышение активности «печёночных» трансаминаз, тошнота, рвота.

Аллергические реакции

Зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отёк.

Прочие

Бронхоспазм. лихорадка, эозинофилия. ощущение жара.

Данные об острой передозировке при приёме препарата у людей отсутствуют. Специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

При одновременном применении препарата с другими противотуберкулёзными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулёза, при этом следует учитывать возможность взаимного усиления побочных эффектов.

При развитии аллергических реакций рекомендуется отмена препарата.

Для купирования лихорадки не следует использовать метамизол натрия (анальгин).

В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.

Не проводилось специального изучения влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  J04AK

• Фармакологическая группа

  Прочие синтетические антибактериальные средства

• Код МКБ 10

  A15 Туберкулёз органов дыхания, подтверждённый бактериологически и гистологически

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)