Типирацил

Типирацил — препарат, применяемый для лечения рака. Одобрен для использования в форме комбинированного препарата трифлуридин/типирацил для лечения неоперабельного прогрессирующего или рецидивного колоректального рака.

Tipiracil помогает поддерживать концентрацию в крови Trifluridine путём ингибирования фермента тимидинфосфорилаза которая метаболизирует Trifluridine.

Типирацил — является ингибитором тимидинфосфорилазы (TPase) и ингибирует деградацию трифлуридина путём ингибирования TPase, тем самым увеличивая системное воздействие трифлуридина, когда типирацил вводится вместе с трифлуридином.

По меньшей мере 27 % типирацила всасывается из кишечника. У больных раком максимальные плазменные концентрации (C_max) достигаются через 3 часа. Не кумулирует. В пробирке связывания в человеческой плазме белка составляет менее 8 %. Типирацил не метаболизируется ферментами цитохрома P450 (CYP). В небольшой степени он гидролизуется до 6-гидроксиметилурацила, [сомнительно — обсуждают], но основная фракция выводится в неизменённом виде с фекалиями (50 %) и мочой (27 %). Период полувыведения (T_½) составляет 2,1 часа в первый день, а затем слегка увеличивается до 2,4 часа в 12 день.

Типирацил вызывает увеличение C _max (самые высокие концентрации в плазме крови) трифлуридина в 22 раза, а его площадь под кривой в 37 раз.

Побочные эффекты оценивались не независимо от трифлуридина, а только в комбинации с препаратом.

Доступны только исследования взаимодействия in vitro. В них типирацил транспортировался растворимыми белками — носителями SLC22A2 и SLC47A1. Наркотики, которые взаимодействуют с этими переносчиками, могут влиять на концентрацию типирацила в плазме крови.