Тирбанибулин

Тирбанибулин — двойной ингибитор полимеризации Src-киназы и тубулина.

Всасывание и распределение

Минимальная концентрация в плазме крови (C_min) — 0,11 нг/мл.

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 0,18–0,34 нг/мл

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 5 нг × ч/мл.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) составляет около 7 часов.

Стабильное состояние достигается через 72 часа.

Связь с белками — 88 %.

Метаболизм и элиминация

Метаболизируется CYP3A4 (в основном) и CYP2C8 (в меньшей степени) Идентифицированы 2 неактивных метаболита (KX2-5036 и KX2-5163).

Процесс выведения до конца не охарактеризован.

Актинический кератоз лица или кожи головы.

Нет.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения тирбанибулина у беременных женщин не проведено. Неизвестно, оказывает ли тирбанибулин немедленное либо отсроченное негативное воздействие на плод.

Экспериментальные исследования на животных

Пероральное введение тирбанибулина беременным крысам во время органогенеза увеличивало частоту внутриутробных смертей и пороков развития плода при системном воздействии, которое было как минимум в 74 раза выше воздействия максимальной рекомендуемой дозы для человека.

Пероральное введение беременным кроликам во время органогенеза снижает средний вес и размер плода при системном воздействии, которое было как минимум в 159 раза выше воздействия максимальной рекомендуемой дозы для человека.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения тирбанибулина в период грудного вскармливания не проведено. Безопасность применения тирбанибулина при беременности и в период лактации не установлена.

Местно.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1 /10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто: эритема умеренная (63 %); отслаивание/шелушение, умеренное (47 %); образование корки, лёгкое (30 %); лёгкий отёк (29 %); отслаивание/шелушение, лёгкое (26 %); эритема лёгкая (22 %); образование корки, умеренное (14 %).

Часто: боль в месте нанесения (10 %); эрозия/изъязвление лёгкой степени (9 %); отёчность умеренная (9 %); отслаивание/шелушение, сильное (9 %); зуд в месте нанесения (9 %); везикуляция/пустуляция, лёгкая (7 %); эритема сильная (6 %); эрозия/изъязвление средней степени (3 %); образование корки, сильное (2 %).

Нечасто: везикуляция/пустуляция, от средней до тяжёлой (<1 %); отёк тяжёлый (<1 %).

Необходимо избегать попадания препарата в глаза, при случайном воздействии рекомендуется промыть глаза водой и как можно скорее обратиться за медицинской помощью.

• АТХ

  D06BX03

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)