Толметин

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и десенсибилизирующее действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование Pg (в том числе в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности, снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность и отёки, увеличивает объём движений в поражённых суставах через 4 дня лечения.

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 60–90 минут. Более 99 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения (T_½) составляет 5 часов. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками (17 % в неизменённом виде).

• Ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• суставной синдром при обострении подагры;
• бурсит;
• тендовагинит;
• болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах;
• лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).

• Гиперчувствительность;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит);
• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отёки;
• артериальная гипертензия;
• гемофилия;
• гипокоагуляция;
• печёночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• снижение слуха;
• патология вестибулярного аппарата;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови.

• Гипербилирубинемия;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (младше 12 лет).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения толметина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности или нарушения фертильности.

Применение толметина у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения толметина в период грудного вскармливания не проведено.

Проникает в грудное молоко.

Рекомендуется оценить соотношение риск/польза для грудного ребёнка и матери.

Внутрь, перед приёмом пищи, запивая стаканом воды; в средней дозе — по 0,4 г 3 раза в день; после достижения эффекта переходят на поддерживающую дозу — по 0,2 г 3–4 раза в день.

Диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея; бронхоспазм, тахикардия, отёчный синдром, повышение артериального давления, головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, нарушение функции печени, почек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, усиление потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк); сонливость, депрессия, возбуждение. Редко — анемия, тромбоцитопения. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных средств и диуретиков. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата. Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов. Необходимо контролировать функции печени, клеточный состав периферической крови.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

• АТХ

  M01AB03, M02AA21

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

• Коды МКБ 10

  M02.3 Болезнь Рейтера

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M45 Анкилозирующий спондилит

  M65 Синовиты и теносиновиты

  M71 Другие бурсопатии

  M77.9 Энтезопатия неуточнённая

  R50 Лихорадка неясного генеза

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)