Толперизон + Лидокаин
Tolperisone + LidocaineФармакологическое действие
Толперизона гидрохлорид
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толперизон + Лидокаин согласно инструкции, системное действие не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99 %) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения (T½) — 90 минут.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении — 30–45 минут. Связь с белками плазмы — 50–80 %.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизменённом виде).
Показания
Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры:
- возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в том числе поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
- опорно-двигательного аппарата (в том числе спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии:
- облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
- заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата в том числе к лидокаину;
- тяжёлая миастения;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью
Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки или внутривенно по 1 мл 1 раз в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Мышечная слабость, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Аллергические реакции
Редко — кожная сыпь, в том числе эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок, одышка.
Передозировка
Симптомы
Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.
Лечение
Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Взаимодействие
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающем применение препарата Толперизон + Лидокаин, нет. Возможно применение сочетанно с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему. Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточнённое
G95.9 Миелопатия спинного мозга
G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
I64 Инсульт, не уточнённый как кровоизлияние или инфаркт
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
I73 Другие болезни периферических сосудов
I73.1 Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера )
I73.8 Другие уточнённые болезни периферических сосудов
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточнённая
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
M17 Гонартроз [артроз коленного сустава]
R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Толперизон + Лидокаин: