Справочник лекарств

    Толперизон + Лидокаин

    Tolperisone + Lidocaine

    Фармакологическое действие

    Толперизона гидрохлорид

    Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы.

    Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.

    Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

    Лидокаина гидрохлорид

    Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толперизон + Лидокаин согласно инструкции, системное действие не оказывает.

    Фармакокинетика

    Толперизона гидрохлорид

    Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99 %) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения (T½) — 90 минут.

    Лидокаина гидрохлорид

    Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении — 30–45 минут. Связь с белками плазмы — 50–80 %.

    Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизменённом виде).

    Показания

    Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры:

    • возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в том числе поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
    • опорно-двигательного аппарата (в том числе спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).

    Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

    В составе комплексной терапии:

    • облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
    • заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата в том числе к лидокаину;
    • тяжёлая миастения;
    • детский возраст до 18 лет;
    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания).

    С осторожностью

    Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

    Беременность и грудное вскармливание

    Категория действия на плод по FDA — N (для толперизона — N, для лидокаина — B).

    Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки или внутривенно по 1 мл 1 раз в сутки.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы

    Мышечная слабость, головная боль.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Артериальная гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

    Аллергические реакции

    Редко — кожная сыпь, в том числе эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок, одышка.

    Передозировка

    Симптомы

    Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.

    Лечение

    Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.

    Взаимодействие

    Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающем применение препарата Толперизон + Лидокаин, нет. Возможно применение сочетанно с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему. Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Толперизон + Лидокаин:

    Информация о действующем веществе Толперизон + Лидокаин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Толперизон + Лидокаин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.