Транексамовая кислота

Tranexamic acid

Фармакологическое действие

Антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с патологией тромбоцитов, меноррагиях, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счёт подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приёме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при приёме внутрь 0,5, 1 и 2 г — 3 часа, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3 %. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объём распределения (Vd) — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме — до 7–8 часов. Биотрансформируется незначительная часть. Кривая AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения (T½) в конечной фазе — 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 часов. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

Кровотечения или риск кровотечений на фоне злокачественных новообразований поджелудочной и предстательной желёз, операций на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой и местного фибринолиза: маточные (в том числе меноррагия), носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных геморрагическим диатезом. Наследственный ангионевротический отёк, аллергические заболевания (экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь), воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афтозный стоматит).

Противопоказания

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватные и строго контролируемые исследования не проведены.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Разовая доза для приёма внутрь составляет 1–1,5 г, кратность применения 2–4 раза в сутки, длительность лечения 3–15 дней. Разовая доза для внутривенного введения составляет 10–15 мг/кг. При необходимости повторного применения интервал между каждым введением должен составлять 6–8 часов. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при уровне сывороточного креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают внутрь по 15 мг/кг, внутривенно — 10 мг/кг 2 раза в сутки; при уровне сывороточного креатинина 250–500 мкмоль/л — внутрь и внутривенно в той же разовой дозе, кратность — 1 раз в сутки; при уровне сывороточного креатинина более 500 мкмоль/л — внутрь 7,5 мг/кг, внутривенно 5 мг/кг, кратность — 1 раз в сутки.

Побочные действия

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница; тошнота, рвота, диарея; снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении); тромбоз или тромбоэмболия; нарушение цветового зрения, нечёткость зрительного восприятия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместима с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Особые указания

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Транексамовая кислота:

Информация о действующем веществе Транексамовая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Транексамовая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.