Травопрост

Травопрост — синтетический аналог ПГF_2α, является высокоселективным агонистом простагландиновых рецепторов FP и снижает ВГД путём увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути.

ВГД снижается приблизительно через 2 часа после применения, а максимальный эффект достигается через 12 часов. Значительное снижение ВГД может сохраняться в течение 24 часов после однократного применения препарата.

Травопрост абсорбируется через роговину глаза, где происходит гидролиз травопроста до биологически активной формы — свободной кислоты травопроста.

Максимальная концентрация (C_max) свободной кислоты травопроста в плазме крови достигается в течение 10–30 минут после местного применения и составляет 25 пг/мл и менее.

Свободная кислота травопроста быстро выводится из плазмы, в течение часа концентрация снижается ниже порога обнаружения (менее 10 пг/мл). Период полувыведения (T_½) свободной кислоты травопроста у человека установить не удалось в связи с её низкой концентрацией в плазме и быстрым выведением из организма после местного применения препарата.

Метаболизм является основным путём элиминации травопроста и свободной кислоты травопроста. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного ПГF_2α, которые характеризуются восстановлением двойной связи 13–14, окислением 15-й гидроксильной группы и β-оксидативным расщеплением звена верхней боковой цепи. Свободная кислота травопроста и её метаболиты в основном выводятся почками.

Коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени, от слабо выраженных до тяжёлых, а также у пациентов с нарушениями функции почек, от слабо выраженных до тяжёлых (при клиренсе креатинина ниже 14 мл/мин), не требуется.

Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме, повышенном офтальмотонусе.

• Повышенная чувствительность к травопросту;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

• Пациенты с афакией;
• пациенты с псевдофакией при разрыве задней капсулы хрусталика или переднекамерной интраокулярной линзой;
• пациенты с риском развития кистоидного макулярного отёка;
• пациенты с острыми воспалительными явлениями органа зрения, а также с факторами риска, предрасполагающими к ириту, увеиту.

Применение при беременности

Данные об использовании препарата беременными женщинами отсутствуют или ограничены. Исследования на животных с травопростом показали репродуктивную токсичность.

Нет данных о том, экскретируется ли травопрост и/или метаболиты в молоко кормящих женщин. Женщины в период беременности, а также женщины, планирующие беременность, должны воздерживаться от прямого контакта с веществами, содержащими ПГ.

ПГ и их аналоги — биологически активные вещества, которые могут всасываться через кожу. Женщины в период беременности, а также женщины, планирующие беременность, должны применять соответствующие меры предосторожности, чтобы не допустить прямого попадания содержимого флакона с препаратом на кожу. Если существенная часть содержимого флакона все же попадёт на кожу (что маловероятно), участок кожи, на который попал препарат, следует немедленно промыть водой.

Применение в период грудного вскармливания

Достаточного опыта применения в период лактации нет.

Фертильность

Не было проведено исследований по оценке влияния препарата на фертильность человека. Исследования на животных показали, что влияние травопроста на фертильность отсутствует при применении препарата в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека более чем в 250 раз.

Местно.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 1 раз в сутки, вечером. Для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется после инстилляции препарата пережимать носослёзный канал путём надавливания в области его проекции у внутреннего угла глаза.

Со стороны органа зрения

Очень часто — транзиторная слабо выраженная гиперемия конъюнктивы, проходящая самостоятельно; часто — снижение остроты зрения, ощущение дискомфорта и инородного тела, боль, зуд, жжение в глазах, зрительные расстройства, блефарит, «туман» перед глазами, катаракта, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, изменения окраски радужки, кератит, образование корок на краях век, светобоязнь, субконъюнктивальные геморрагии и повышенное слезоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — повышение или снижение артериального давления, брадикардия, стенокардия, боли в груди, гиперхолестеринемия.

Со стороны центральной нервной системы

Часто — общее беспокойство, головная боль, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы

Часто — недержание мочи и инфекции мочевой системы.

Со стороны костно-мышечной системы

Часто — артрит, боли в спине.

Прочие

Часто — гриппоподобный синдром, синусит, бронхит, диспепсия.

В настоящее время не сообщалось о случаях передозировки.

Симптомы

Раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.

Лечение

В случае местной передозировки препарата следует промыть глаза тёплой водой. В случае подозрения на пероральное использование препарата лечение симптоматическое.

Не было описано клинически значимых взаимодействий.

Изменение цвета глаз

Препарат может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счёт увеличения количества меланосом (гранул пигмента) в меланоцитах. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или жёлто-коричневой. Этот эффект также был отмечен у пациентов с коричневой окраской радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или её части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Долгосрочное влияние на меланоциты и последствия этого влияния в настоящее время неизвестны. Изменение цвета радужки глаз происходит медленно и может оставаться незамеченным в течение ряда месяцев или лет. Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности необратимого изменения цвета глаз. В случае проведения лечения только одного глаза возможно развитие стойкой гетерохромии. После окончания терапии травопростом не отмечалось дальнейшего увеличения коричневой пигментации радужной оболочки.

Изменение кожи периорбитальной области и век

В контролируемых клинических исследованиях потемнение кожи периорбитальной области и/или век наблюдалось при применении препарата у 0,4 % пациентов.

Травопрост может постепенно изменить ресницы на том глазу, который подвергался лечению; данные изменения включают увеличение длины, толщины, усиление пигментации и/или увеличение количества ресниц. Механизм этих изменений, а также их влияние на долгосрочную безопасность применения препарата в настоящее время не установлены. При применении аналогов ПГ были отмечены изменения глазничной области и век, включая углубление бороздки век. Информация о таких изменениях окологлазничной области была получена в ходе проведения исследований на обезьянах и не отмечалась в ходе клинических исследований у человека, что позволяет считать этот эффект видоспецифичным.

Отсутствует опыт применения травопроста в терапии воспалительных заболеваний органа зрения, неоваскулярной глаукомы, закрытоугольной глаукомы, узкоугольной глаукомы или врождённой глаукомы. Доступны ограниченные данные о применении препарата в терапии глазных проявлений тиреоидных заболеваний, открытоугольной глаукомы с сопутствующей псевдофакией, пигментной глаукомы, псевдоэксфолиативной глаукомы.

Пациенты с афакией

В ходе лечения аналогами ПГF2α отмечался макулярный отёк.

Контакт с кожей

Необходимо избегать контакта препарата с кожей, так как в опытах на кроликах была продемонстрирована чрескожная абсорбция травопроста.

Контактные линзы

Перед применением травопроста контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15 минут после применения препарата.

Педиатрическая популяция

Сведения об эффективности и безопасности применения препарата в возрастной группе от 2 месяцев до 3 лет и старше ограничены.

Недоступны сведения о применении препарата пациентами младше 2 месяцев. У пациентов старше 3 лет, которые чаще всего получают гипотензивную терапию в связи с первичной врождённой глаукомой, терапией первой линии остаётся хирургическое лечение (проведение трабекулотомии/гониотомии).

Отсутствуют сведения о долговременной безопасности применения препарата в педиатрической популяции.

Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения после применения препарата могут повлиять на возможность водить автомобиль или использовать механизмы. Если затуманивание зрения возникает после закапывания препарата, то перед вождением автотранспорта или управлением механизмами пациент должен дождаться восстановления чёткости зрения.

• АТХ

  S01EE04

• Фармакологические группы

  Офтальмологические препараты

  Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

• Коды МКБ 10

  H40.0 Подозрение на глаукому

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)