Трифаротен
TrifaroteneФармакологическое действие
Трифаротен — агонист рецептора ретиноевой кислоты (RAR) с большей селективностью в отношении γ-подтипа, ретиноид IV поколения. Обладает существенно меньшей активностью в отношении RAR-β и RAR-α (в 16 и 65 раз ниже, чем активность в отношении RAR-γ, соответственно), не обладает активностью в отношении рецепторов ретиноида X (RXR). Стимуляция RAR приводит к модуляции генов-мишеней, которые связаны с дифференцировкой клеток и опосредованием воспаления.
Фармакокинетика
Системная абсорбция при наружном применении минимальна. Связь с белками плазмы около 99,9 %. В основном метаболизируется CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8. Период полувыведения (T½) — 2–9 часов. Элиминация в основном с фекалиями.
Показания
Лечение угрей обыкновенных у пациентов в возрасте 9 лет и старше.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к трифаротену, экзема, себорейный дерматит, беременность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения трифаротена при беременности не проведено.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур центральной нервной системы, глаз, тимуса, мышечной системы и др.).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения трифаротена в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли трифаротен в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Экспериментальные исследования показали выделение трифаротена в молоко лактирующих животных.
Женщинам, кормящим грудью, следует использовать препарат на самых маленьких участках кожи и в течение кратчайшего времени, необходимого при кормлении грудью. Не наносить трифаротен на сосок и ареол, чтобы избежать контакта препарата и ребёнка.
Способ применения и дозы
Наружно.
Крем наносить тонким слоем на поражённые участки 1 раз в день вечером.
Побочные действия
Местные реакции: раздражение (8 %), зуд (2 %), солнечный ожог (3 %).
Передозировка
Данные относительно передозировки трифаротена отсутствуют.
Взаимодействие
Нет известных значимых взаимодействий.
Меры предосторожности
Необходимо избегать контакта препарата с потёртой, повреждённой, экзематозной или загорелой кожей, слизистыми оболочками, глазами, губами, углами носа. Увлажняющие средства могут быть использованы по мере необходимости.
Классификация
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Трифаротен: