Триметадион
TrimethadioneФармакологическое действие
Триметадион — противоэпилептическое средство, производное оксазолидиндиона. Повышает порог развития кортикальных эпилептических припадков, не влияя в то же время на максимальные судорожные проявления у больных, которым проводят электросудорожную терапию.
Уменьшает распространение очаговой активности и усиливает пресинаптическое торможение в спинном мозге, но не действует на нервную передачу в коре головного мозга. Снижает частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при малых эпилептических припадках. Активный метаболит триметадиона — диметадион — блокирует кальциевые каналы типа T в нейронах гипоталамуса.
Показания
Малые эпилептические припадки, устойчивые к терапии другими препаратами.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к триметадиону.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — X.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения триметадиона при беременности не проведено.
Триметадион может вызывать поражение плода и увеличивает риск возникновения врождённых пороков развития плода при применении в период беременности.
В период лечения триметадионом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если триметадион применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Применение триметадиона у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения триметадиона в период грудного вскармливания не проведено.
Данных об экскреции триметадиона в грудное молоко нет. У грудных детей, матери которых получали триметадион, не зарегистрировано негативного действия.
Способ применения и дозы
При приёме внутрь начальная доза для взрослых составляет 200–300 мг 3–4 р/сут. При необходимости суточную дозу увеличивают на 300 мг каждую неделю до достижения противосудорожного эффекта (предупреждение припадков) или до развития токсических проявлений. Максимальная суточная доза 2,4 г.
У детей применяют в дозе 13 мг/кг 3 р/сут. До начала и во время лечения требуется регулярно проводить анализы периферической крови, исследование функций печени, почек, офтальмологическое обследование. При появлении кожной сыпи препарат следует немедленно отменить.
У пациентов, обладающих повышенной чувствительностью к одному из дионовых противосудорожных средств, возможна повышенная чувствительность к другим препаратам этой группы. Для прекращения терапии дозу триметадиона следует снижать постепенно.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервных систем
Головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, светобоязнь, гемералопия, скотомы, диплопия; редко — изменения поведения, нарушение сна, парестезии, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, усиление тонико-клонических судорог, мышечная слабость, включая опускание век, двоение в глазах, затруднённое жевание, глотание, речь и дыхание, сильная усталость.
Со стороны пищеварительной системы
Редко — диспептические симптомы (в том числе боли в животе, анорексия), икота, гепатит.
Прочие
Нестабильность артериального давления, выпадение волос, необычное уменьшение массы тела, аллергические реакции, патологические изменения массы тела, отёчность лица, рук, лодыжек и стоп, мутная моча, волчаночноподобный синдром.
Взаимодействие
При сочетании с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, с этанолом возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
С антихолинэстеразными средствами возможно развитие миастении.
При одновременном применении ацетазоламида возможно усиление ацидоза, токсического действия на орган зрения, нарушение распределения и выведения активного метаболита триметадиона.
Меры предосторожности
Триметадион не рекомендуется применять до тех пор, пока не будет установлена неэффективность менее токсичных противосудорожных средств для предупреждения эпилептических припадков.
Триметадион не рекомендуется применять при тяжёлых патологических изменениях крови, тяжёлых нарушениях функции печени и/или почек, заболеваниях зрительного нерва или сетчатки, острой перемежающейся порфирии.
До начала и во время лечения требуется регулярно проводить анализы периферической крови, исследование функций печени, почек, офтальмологическое обследование.
При появлении кожной сыпи триметадион следует немедленно отменить. У пациентов, обладающих повышенной чувствительностью к одному из дионовых противосудорожных средств, возможна повышенная чувствительность к другим препаратам этой группы.
Для прекращения терапии дозу триметадиона следует снижать постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Триметадион: