Троспия хлорид

Троспия хлорид — это четвертичное аммониевое основание, относится к группе м-холиноблокаторов. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Троспия хлорид обладает высоким сродством к мускариновыми рецепторам М м₁-, М м₂- и М м₃-подтипов и демонстрирует незначительное сродство к никотиновым рецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря.

Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает центральными эффектами.

Время наступления максимальной плазменной концентрации (TC_max) при пероральном приёме — 5–6 часов. После внутривенного введения период полувыведения (T_½) двухфазный: α-фаза — 5 минут, β-фаза — 2,8 часа. Выводится почками — 48 часов (60 % внутривенно введённой дозы), из них 93 % в неизменённом виде; после приёма внутрь 1,9 % принятой дозы выводится почками, из них 84 % — в неизменённой форме.

Поллакиурия, никтурия; нарушения функции мочевого пузыря (недержание мочи) негормональной и неорганической этиологии; спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря (гиперрефлексия детрузора при рассеянном склерозе).

Гиперчувствительность, задержка мочи, узкоугольная глаукома, тахиаритмия, миастения.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно (тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца); тиреотоксикоз; повышенная температура тела; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом; заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся обструктивными состояниями (ахалазия и стеноз привратника); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных; паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит); сухость во рту; хронические заболевания лёгких, особенно у ослабленных больных; вегетативная (автономная) невропатия; почечная недостаточность; токсикоз беременных; ДЦП; болезнь Дауна; детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения троспия хлорида при беременности не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения троспия хлорида в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли троспия хлорид в материнское молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При приёме внутрь — по 20 мг 2 раза в сутки.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — сухость во рту; редко — тошнота, запор или диарея, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — тахикардия, аритмия.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Редко — нарушения аккомодации, головокружение, мидриаз, беспокойство, возбуждение, усталость, головная боль, сонливость или расстройства сна.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — задержка мочи, дизурия.

Прочие

Редко — подавление секреции потовых желёз или потоотделения, диспноэ, кожные аллергические реакции; в единичных случаях — метроррагия, мастодиния.

Признаками передозировки является усиление антихолинергических симптомов, таких как: расстройство зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.

Лечение

Промывание желудка и приём адсорбентов (активированный уголь и др.), инстилляция пилокарпина — больным с глаукомой, катетеризация мочевого пузыря — при задержке мочи.

При тяжёлых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят внутривенно β-адреноблокаторы под контролем ЭКГ и артериального давления.

При одновременном применении усиливаются антихолинергические эффекты амантадина, три- и тетрациклических антидепрессантов, нейролептиков, других м-холиноблокаторов, хинидина, антигистаминных средств, дизопирамида.

При одновременном применении усиливается тахикардия, вызванная β-адреномиметиками.

Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда); оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.

При одновременном приёме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар, колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.

Не обнаружено взаимодействия между троспия хлоридом и изоферментами цитохрома P450 (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1, ЗA4), поскольку троспия хлорид метаболизируется ими лишь в небольшом количестве, а гидролиз сложных эфиров является основным путём его метаболизма.

При нарушении функции сфинктера или детрузора должно быть обеспечено полное освобождение мочевого пузыря путём катетеризации. При вегетативных нарушениях мочевого пузыря причина дисфункции должна быть определена до начала лечения, исключены возможность инфекции мочевыводящих путей и карцинома мочевого пузыря, так как они требуют этиотропной терапии.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и остроты зрения (вызывает паралич аккомодации).

• АТХ

  G04BD09

• Фармакологическая группа

  м-Холинолитики

• Коды МКБ 10

  F98.0 Энурез неорганической природы

  N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

  N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, неклассифицированная в других рубриках

  N31.8 Другие нервно-мышечные дисфункции мочевого пузыря

  R32 Hедержание мочи неуточнённое

  R35 Полиурия

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)