Умбралисиб

Umbralisib

Фармакологическое действие

Умбралисиб — двойной ингибитор дельта-изоформы фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3Kδ) и казеинкиназы CK1-эпсилон.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) — 7,3 мкг/мл. Время достижения максимлаьной концентрации в плазме крови (TCmax) — около 4 часов. AUC — 141 мкг × ч/мл. Одновременный приём жирной и высококалорийной пищи увеличивает AUC и Cmax.

Распределение

Связь с белками плазмы — ≥99,7 %. Объём распределения (Vd) 312 л.

Метаболизм

Метаболизируется CYP2C9, CYP3A4 и CYP1A2.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 91 час. Клиренс — 15,5 л/час. Элиминация около 81 % с фекалиями (17 % в неизменённом виде), 3 % — с мочой (0,02 % в неизменённом виде).

Показания

Хронический лимфолейкоз.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения умбралисиба при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили неблагоприятное воздействие на плод при введении умбралисиба в дозах сравнимых с 800 мг препарата (изменения роста, эмбриофетальная смертность, структурные аномалии).

Умбралисиб может вызывать поражение плода при применении в период беременности.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время и как минимум в течение 1 месяца после лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения умбралисиба в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции умбралисиба в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Фертильность

Исследования, проведённые на животных (мыши, собаки) выявили нарушение фертильность у самцов. Тенденция к обратимости отмечена у собак через 30 дней после введения последней дозы умбралисиба.

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции включают повышение уровня креатинина, диарею, утомляемость, тошноту, нейтропению, повышение уровня трансаминаз, скелетно-мышечную боль, анемию, тромбоцитопению, инфекцию верхних дыхательных путей, рвоту, боль в животе, снижение аппетита и сыпь.

Классификация

  • Категория при беременности по FDA

    N (не классифицировано FDA)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Умбралисиб:

Информация о действующем веществе Умбралисиб предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Умбралисиб, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.