Умбралисиб
UmbralisibФармакологическое действие
Умбралисиб — двойной ингибитор дельта-изоформы фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3Kδ) и казеинкиназы CK1-эпсилон.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) — 7,3 мкг/мл. Время достижения максимлаьной концентрации в плазме крови (TCmax) — около 4 часов. AUC — 141 мкг × ч/мл. Одновременный приём жирной и высококалорийной пищи увеличивает AUC и Cmax.
Распределение
Связь с белками плазмы — ≥99,7 %. Объём распределения (Vd) 312 л.
Метаболизм
Метаболизируется CYP2C9, CYP3A4 и CYP1A2.
Выведение
Период полувыведения (T½) — 91 час. Клиренс — 15,5 л/час. Элиминация около 81 % с фекалиями (17 % в неизменённом виде), 3 % — с мочой (0,02 % в неизменённом виде).
Показания
Хронический лимфолейкоз.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения умбралисиба при беременности не проведено.
Исследования на животных выявили неблагоприятное воздействие на плод при введении умбралисиба в дозах сравнимых с 800 мг препарата (изменения роста, эмбриофетальная смертность, структурные аномалии).
Умбралисиб может вызывать поражение плода при применении в период беременности.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время и как минимум в течение 1 месяца после лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения умбралисиба в период грудного вскармливания не проведено.
Данных об экскреции умбралисиба в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Фертильность
Исследования, проведённые на животных (мыши, собаки) выявили нарушение фертильность у самцов. Тенденция к обратимости отмечена у собак через 30 дней после введения последней дозы умбралисиба.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции включают повышение уровня креатинина, диарею, утомляемость, тошноту, нейтропению, повышение уровня трансаминаз, скелетно-мышечную боль, анемию, тромбоцитопению, инфекцию верхних дыхательных путей, рвоту, боль в животе, снижение аппетита и сыпь.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Умбралисиб: