Занзалинтиниб

Занзалинтиниб — низкомолекулярный мультикиназный ингибитор, конкурентно связывающийся с АТФ-карманом нескольких рецепторных тирозинкиназ (РТК): рецептора фактора роста гепатоцитов (c-Met, HGFR), рецептора 2 типа фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR2), а также киназ семейства TAM — TYRO3, AXL и MER (MERTK).

Ингибирование этих киназ приводит к подавлению ангиогенеза, пролиферации опухолевых клеток и метастазирования, а также к модуляции иммунного микроокружения опухоли.

Профиль ингибирования мишеней занзалинтиниба идентичен профилю кабозантиниба, однако занзалинтиниб обладает более коротким периодом полувыведения, что предполагает улучшенный терапевтический индекс и более быстрое разрешение нежелательных явлений.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости, безопасности и нежелательных реакций при терапии следующих состояний

• почечно-клеточный рак (включая светлоклеточный и несветлоклеточный варианты);
• метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы;
• уротелиальная карцинома;
• гепатоцеллюлярная карцинома;
• немелкоклеточный рак лёгкого;
• колоректальный рак;
• плоскоклеточный рак головы и шеи;
• радиойодрефрактерный дифференцированный рак щитовидной железы;
• рецидивирующая или прогрессирующая менингиома.

Перорально (внутрь), один раз в сутки.