Завегепант

Завегепант (BHV-3500, вазегепант) — низкомолекулярный антагонист рецептора CGRP третьего поколения.

Абсорбция

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови ~30 минут

Абсолютная биодоступность ~5 %.

Распределение

Связь с белками плазмы ~90 %.

Объём распределения (V_d) — 1774 л.

Биотрансформация

Метаболизируется преимущественно CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Неизменённый завегепант наиболее распространённый (~90 %) циркулирующий компонент в плазме крови человека.

В плазме не обнаружено основных метаболитов (т.е. >10 %).

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 6,55 ч.

Клиренс (Cl) — 266 л/ч

Выведение

• Выводится преимущественно желчевыводящим/фекальным путём.
• Фекалии ~80 %; моча — 11 % (выводится в неизменённом виде после однократной внутривенной дозы 5 мг).

Острая мигрень с аурой или без неё.

Гиперчувствительность к завегепанту.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения завегепанта у беременных женщин не проведено.

В экспериментальных исследованиях, проведённых на животных, при подкожном введении в дозах, превышающих максимально рекомендуемую для человека не наблюдалось неблагоприятных последствий для развития плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения завегепанта в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли завегепант в грудное молоко.

У пациентов с лёгкой и средней степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) — избегать использования.

Лёгкая, умеренная или тяжёлая почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Терминальная стадия почечной недостаточности — данные отсутствуют, избегать использования.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Интраназально.

10 мг однократно в 1 ноздрю.

Максимальная суточная доза — 10 мг/сутки.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — нарушения вкусовых ощущений (18 %).

Часто — тошнота (4 %), дискомфорт в носу (3 %), рвота (2 %).

Частота менее 1 % — гиперчувствительность, включая отёк лица и крапивницу.

Препарат не показан для профилактики мигрени.

• АТХ

  N02CD08

• Фармакологическая группа

  Прочие нейротропные средства

• Код МКБ 10

  G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)