Железа фумарат

Железа фумарат — антианемический препарат, оказывает гемопоэтическое, противоанемическое и эритропоэтическое действие. Железо — микроэлемент, входящий в состав гемоглобина, миоглобина, некоторых ферментов. Обратимо связывает кислород, участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций, стимулирует эритропоэз. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожи) и лабораторных симптомов анемии.

При приёме внутрь обладает высокой абсорбцией и биодоступностью, поскольку двухвалентное железо (закисное) легко абсорбируется, а фумаровая кислота усиливает его всасывание. Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 4 часа после приёма. Связывание с белками составляет 90 % и более (преимущественно с гемоглобином). При этом повышается уровень гемоглобина (и железа) в сыворотке крови, увеличивается число эритроцитов; все гематологические и клинические симптомы анемии регрессируют через 3–4 недели лечения. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и ретикулоэндотелиальной системе, незначительное количество — в виде миоглобина в мышцах. Период полувыведения составляет около 12 часов.

Железодефицитные анемии:

• постгеморрагические (меноррагии, хронические кровопотери в желудочно-кишечном тракте и др.);
• повышенная потребность в железе (беременность, лактация, период интенсивного роста и полового созревания, особенно у девочек) — лечение и профилактика;
• недостаточное поступление железа с пищей или нарушения его всасывания (хроническая диарея, глистная инвазия);
• железодефицитная анемия у лиц пожилого и старческого возраста (в качестве пробного лечения).

Гемолитические (наследственные и приобретённые) и другие анемии, не связанные с дефицитом железа, гемохроматоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Для парентерального применения: тяжёлая коронарная недостаточность, артериальная гипотензия, аллергические заболевания кожи, лёгких, а также выраженная предрасположенность к ним, острый гломерулонефрит, активный пиелонефрит и гепатит, выраженные нарушения функции печени и почек.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона);
• алкоголизм (активный или в стадии ремиссии — для растворов, содержащих этанол);
• бронхиальная астма;
• печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• ревматоидный артрит;
• переливание крови.

Применение при беременности

Разрешено применение железа фумарата при беременности по показаниям в рекомендуемых дозах.

Применение в период грудного вскармливания

Разрешено применение препарата в период лактации по показаниям в рекомендуемых дозах.

Внутрь, натощак, за 30 минут до приёма пищи, запивая большим количеством жидкости (перед приёмом желательно исключить употребление жирной пищи), взрослым и детям старше 12 лет — по 350 мг железа фумарата (в пересчёте на Fe₂₊ 115 мг) в течение 1,5–3 месяцев (при необходимости — по 115 мг Fe₂₊ 2 раза в сутки). Лечение продолжают и после нормализации картины крови для восполнения запасов железа в организме.

Анорексия, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, обстипация, диарея.

Симптомы

Тошнота, боли в эпигастрии, рвота с кровью, диарея, головокружение, слабость, спутанность сознания, акроцианоз, понижение артериального давления, слабый пульс.

Лечение

Стимуляция рвоты, промывание желудка (на ранней стадии), назначение молока с яичным белком; проведение специфической (назначение внутрь и парентерально дефероксамина) и симптоматической терапии.

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Специфический антидот — дефероксамин.

Антацидные средства, препараты кальция, этидрон, препараты, снижающие кислотность желудочного сока (в том числе блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов, М-холинолитики, ингибиторы протонного насоса, антациды, препараты, содержащие карбонаты, бикарбонаты, фосфаты, оксалаты), панкреатин, панкреолипаза снижают всасывание (препараты железа следует принимать за 1 час до или через 2 часа после их употребления).

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов (их рекомендуется принимать за 2 часа до или через 2 часа после приёма препаратов железа).

Большие дозы препаратов железа снижают кишечную абсорбцию препаратов цинка (последние рекомендуется принимать через 2 часа после приёма препаратов железа).

Этанол увеличивает абсорбцию и риск возникновения токсических осложнений.

При одновременном назначении глюкокортикостероидов возможно усиление стимуляции эритропоэза.

Необходим регулярный контроль гематологических показателей: признаком эффективности лечения является повышение количества ретикулоцитов на 7–10-й день от его начала и нормализация уровня гемоглобина через 3–4 (иногда 6–8) недели.

При плохой переносимости показано уменьшение дозы, приём препарата во время еды, а также кратковременный перерыв в лечении.

Сочетание соли железа и фолиевой кислоты более предпочтительно при железодефицитной анемии с дефицитом фолиевой кислоты.

Под влиянием аскорбиновой кислоты происходит превращение трёхвалентного железа в двухвалентное, что способствует улучшению его всасывания.

Кофе, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание железа (препараты железа следует принимать за 1 часа до или через 2 часа после их употребления).

Печёночная или почечная недостаточность увеличивает риск кумуляции железа.

Может обострять язвенные и воспалительные заболевания кишечника, ревматоидный артрит.

Во избежание риска возникновения эритремии следует соблюдать осторожность при переливании крови.

Возможно потемнение кала (не имеет клинического значения).

• АТХ

  B03AA02

• Фармакологические группы

  Макро- и микроэлементы

  Стимуляторы гемопоэза

• Коды МКБ 10

  D50 Железодефицитная анемия

  D50.0 Железодефицитная анемия вторичная вследствие потери крови (хроническая)

  D50.9 Железодефицитная анемия неуточнённая

  E61.1 Недостаточность железа

  O99.0 Анемия, осложняющая беременность, роды и послеродовой период

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)