Железа (III) гидроксид полимальтозат

Препарат железа в виде полимальтозного комплекса гидроксида Fe³⁺ (является декстрином железа, в отличие от Fe³⁺ гидроксид полиизомальтозата — декстрана железа, не содержит декстранов, обусловливающих большую вероятность развития анафилактических реакций).

Снаружи многоядерные центры гидроксида Fe³⁺ окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общей молекулярной массой 50 кД, который является настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата Fe²⁺.

Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет железо в виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным соединением железа и ферритина. Благодаря такому сходству, Fe³⁺ из кишечника поступает в кровь только путём активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и интоксикации) препаратом в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Всосавшееся железо депонируется в связанном с ферритином виде, главным образом в печени. Позже, в костном мозге оно включается в гемоглобин.

Железо, входящее в состав Fe³⁺-гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи простым солям Fe²⁺), что приводит к снижению окисления ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Быстро восполняет дефицит железа в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает гемоглобин.

Степень абсорбции после перорального приёма зависит от степени дефицита железа (чем больше дефицит, тем выше абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем хуже абсорбция). Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Невсосавшаяся часть Fe³⁺ выводится с каловыми массами.

После внутримышечного введения попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация наблюдается через 24 часа. В ретикулоэндотелиальной системе комплекс расщепляется на гидроксид Fe³⁺ и полимальтозу (метаболизируется путём окисления). В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях депонируется в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и используется в процессе эритропоэза.

Физиологические потери: эпидермис, волосы, ногти, фекалии, пот, грудное молоко, менструальная кровь, моча — 1,1–1,4 мг в сутки (здоровые мужчины и женщины в постменопаузе — 1 мг в сутки, здоровые женщины репродуктивного периода — 1,5–2 мг в сутки).

Пероральные формы

Лечение железодефицитной анемии различного генеза и латентного дефицита железа у младенцев и детей младшего возраста; повышенная потребность в железе (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, вегетарианство, пожилой возраст).

Раствор для инъекций

Лечение железодефицитной анемии при неэффективности или невозможности приёма пероральных железосодержащих препаратов (в том числе у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта и страдающих синдромом мальабсорбции).

• Гиперчувствительность;
• избыток Fe в организме (гемохроматоз, гемосидероз);
• анемия, не связанная с дефицитом Fe (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, апластическая анемия);
• нарушение механизмов утилизации Fe (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи).

Раствор для внутримышечного введения (дополнительно):

• болезнь Рандю-Вебера-Ослера;
• хронический полиартрит;
• инфекционные болезни почек в острой стадии;
• неконтролируемый гиперпаратиреоз;
• декомпенсированный цирроз печени;
• инфекционный гепатит;
• ранний детский возраст (до 4 месяцев);
• беременность (I триместр).

Применение при беременности

Не следует назначать в течение I триместра беременности.

Во II и III триместрах беременности возможно применение с осторожностью, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Возможно применение только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребёнка.

Внутрь, во время или сразу после еды. Дозировка и сроки лечения зависят от степени недостатка Fe. Суточная доза может быть разделена на несколько приёмов или принята однократно.

Внутрь.

Таблетки: следует разжёвывать или глотать целиком во время или после еды. Суточную дозу допустимо принимать за 1 раз. Лечение клинически выраженного дефицита: 1 таблетка 1–3 раза в день в течение 3–5 месяцев до нормализации Hb. Затем приём следует продолжить в течение ещё нескольких месяцев для того, чтобы восстановить запасы Fe в организме (1 таблетка в сутки). Беременным женщинам: 1 таблетка 2–3 раза в сутки до нормализации Hb, с последующим приёмом по 1 таблетке в сутки до родов. Для терапии латентного дефицита Fe и для профилактики недостаточности Fe — 1 таблетка в сутки.

Капли допустимо смешивать с фруктовыми и овощными соками или с искусственными питательными смесями, не опасаясь снижения активности препарата. 1 мл (20 капель) содержит 176,5 мг Fe³⁺ гидроксид полимальтозного комплекса (50 мг элементарного Fe), 1 капля равна 2,5 мг элементарного Fe.

Дозы для лечения клинически выраженного дефицита Fe: недоношенные дети — 1–2 кап/кг ежедневно в течение 3–5 месяцев; дети до 1 года — 10–20 кап/сут; 1–12 лет — 20–40 кап/сут; дети старше 12 лет и взрослые — 40–120 кап/сут; беременные — 80–120 кап/сут. Длительность лечения — не менее 2 месяцев. В случае клинически выраженного дефицита Fe нормализация Hb достигается лишь через 2–3 месяца после начала лечения. Для восстановления внутренних резервов Fe приём в профилактических дозах должен быть продолжен в течение нескольких месяцев. Дозы для лечения латентного дефицита Fe: дети до 1 года — 6–10 кап/сут; 1–12 лет — 10–20 кап/сут; дети старше 12 лет и взрослые — 20–40 кап/сут; беременные — 40 кап/сут. Профилактика дефицита Fe: дети до 1 года — 2–4 кап/сут; 1–12 лет — 4–6 кап/сут; дети старше 12 лет и взрослые — 4–6 кап/сут; беременные — 6 кап/сут.

Сироп содержит в 1 мл 10 мг Fe3+. Дозы для лечения клинически выраженного дефицита Fe: дети до 1 года — 2,5–5 мл/сут (25–50 мг Fe); 1–12 лет — 5–10 мл/сут; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины — 10–30 мл/сут; беременные — 20–30 мл/сут. Дозы для лечения латентного дефицита Fe: дети от 1 до 12 лет — 2,5–5 мл/сут; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины — 5–10 мл/сут; беременные — 10 мл/сут. Профилактика дефицита Fe: беременные — 5–10 мл/сут.

Пероральные лекарственные формы: диспепсия (ощущение переполнения и давления в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея), тёмная окраска кала (обусловлена выведением невсосавшегося Fe и не имеет клинического значения).

Раствор для внутримышечного введения: в редких случаях — артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, недомогание, диспепсия (тошнота, рвота); крайне редко — аллергические реакции.

Местные реакции (при неправильной технике введения): окрашивание кожи, болезненность, воспаление.

Ранние симптомы (только при приёме внутрь): диарея (иногда с кровью), лихорадка, острые боли и спазмы в желудке, сильная тошнота и рвота (иногда с кровью). Возможно возникновение лейкоцитоза и гипергликемии.

Поздние симптомы: цианоз губ, ладоней и концевых фаланг кисти, сонливость, бледная и липкая кожа, учащение дыхания и сердцебиения, слабость, вялость, судороги, метаболический ацидоз, гипотензия, гипогликемия, токсический гепатит, печёночная недостаточность, коллапс, расстройство желудочно-кишечного тракта.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка (по состоянию), коррекция электролитных нарушений, гемотрансфузия, клизма. Антидот — дефероксамин (противопоказан при почечной недостаточности!). При анурии и олигурии — удаление гемодиализом.

Пероральные формы: взаимодействия с другими лекарственными препаратами не обнаружено.

Раствор для инъекций: ингибиторы АПФ усиливают системные эффекты. Не следует применять одновременно с пероральными Fe-содержащими препаратами (уменьшается всасывание Fe из желудочно-кишечного тракта).

Раствор для инъекций: экспериментальное изучение репродукции, а также контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. В малых количествах неизменённое железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко, однако маловероятно возникновение нежелательных эффектов у вскармливаемых детей.

Не установлено никаких отрицательных воздействий на плод при назначении пероральных форм в период беременности (в том числе в I триместре).

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 мл сиропа содержит 0,04 ХЕ, а 1 мл капель — 0,01 ХЕ.

Приём препаратов железа необходимо продолжать и после нормализации гемоглобина. Не вызывает окрашивания зубной эмали.

Раствор для инъекций предназначен только для внутримышечного введения. Техника инъекции имеет важное значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болезненность и окрашивание кожи в месте инъекции. Методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой — в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

1. Длина иглы должна быть не менее 5–6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше.
2. В соответствии с рекомендациями Hochstetter, место инъекции определяют следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, фиксируют точку A. Если больной лежит на правом боку, располагают средний палец левой руки в точке A. Отставляют указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке B. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами является местом инъекции.
3. Инструменты дезинфицируются обычным методом.
4. Прежде чем ввести иглу, сдвигают кожу примерно на 2 см для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.
5. Располагают иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава.
6. После инъекции медленно извлекают иглу и прижимают пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение 5 минут.
7. После инъекции больному необходимо подвигаться. Можно использовать только неповреждённые ампулы. При образовании осадка раствор непригоден для использования. После вскрытия ампулы раствор следует вводить немедленно.

• АТХ

  B03AC

• Фармакологические группы

  Стимуляторы гемопоэза

  Макро- и микроэлементы

• Коды МКБ 10

  E61.1 Недостаточность железа

  D50 Железодефицитная анемия

  D50.9 Железодефицитная анемия неуточнённая

  D63.0 Анемия при новообразованиях

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)