Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс

Препарат для лечения железодефицитных состояний. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие этого его выведение почками в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

После однократного внутривенного введения в дозе, содержащей 100 мг железа, максимальная концентрация (C_max) железа (в среднем 538 мкмоль) достигается спустя 10 минут после инъекции. Объём распределения (V_d) центральной камеры практически полностью соответствует объёму сыворотки — около 3 л. V_d в равновесном состоянии составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 часа переносится около 31 мг железа (III). Период полувыведения — около 6 часов. В первые 4 часа почками выводится менее 5 % железа от общего клиренса. Спустя 24 часа уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75 % сахарозы покидает сосудистое русло.

Железодефицитные состояния: при необходимости быстрого восполнения железа; при непереносимости пероральных препаратов железа или несоблюдении режима лечения; при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

• Повышенная чувствительность;
• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз);
• нарушение процесса утилизации железа;
• I триместр беременности.

• Бронхиальная астма;
• экзема;
• поливалентная аллергия;
• аллергические реакции на иные парентеральные препараты железа;
• низкая железосвязывающая способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты;
• печёночная недостаточность;
• острые или хронические инфекционные заболевания;
• повышенное содержание ферритина в сыворотке в связи с тем, что железо при парентеральном введении может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено.

В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Не следует назначать в течение I триместра беременности.

Во II и III триместрах беременности возможно применение с осторожностью, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Вводят только внутривенно (медленно капельно или струйно) или в венозный участок диализной системы. Не предназначен для внутримышечного введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение следует немедленно прекратить.

Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по специальной формуле.

Со стороны нервной системы

Очень редко — головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко — сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления, коллаптоидные состояния, чувство жара, «приливы» крови к лицу.

Со стороны органов дыхания

Очень редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко — разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов

Очень редко — эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы

Очень редко — артралгия, боль в спине, отёк суставов, миалгия, боль в конечностях.

Аллергические реакции

Очень редко — анафилактоидные реакции, отёк лица, отёк гортани.

Общие реакции

Очень редко — астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отёки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Местные реакции

Очень редко — боль и отёк в месте введения.

Симптомы

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза, снижением артериального давления (признаки коллапса проявляются в течение 30 минут).

Лечение

Рекомендуется использовать симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например, дефероксамин внутривенно.

Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приёма внутрь, так как уменьшается всасывание железа из желудочно-кишечного тракта. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором.

Никаких других растворов для внутривенного введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия.

Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид не изучена.

Применяют только при подтверждении диагноза анемии соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров — среднего объёма эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

Внутривенные препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (в особенности — снижение артериального давления), которые также могут быть и тяжёлыми, ассоциируется с увеличением дозы.

Препараты железа окрашивают кал в тёмный цвет и иногда могут маскировать скрытое кровотечение.

• АТХ

  B03AC02

• Фармакологические группы

  Стимуляторы гемопоэза

  Макро- и микроэлементы

• Коды МКБ 10

  D50 Железодефицитная анемия

  E61.1 Недостаточность железа

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)