Железа карбоксимальтозат

Железа карбоксимальтозат (железа карбоксимальтоза) — антианемический препарат, оказывает восполняющее дефицит железа, противоанемическое действие. Представляет собой карбоксимальтозатный комплекс многоядерного железа (III) гидроксида. После парентерального введения макромолекулярный комплекс захватывается ретикуло-эндотелиальной системой и распадается на железо и карбоксимальтозу. Железо попадает в кровоток, где оно связывается с транспортным белком трансферрином. Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и большого количества ферментов или накапливается в виде ферритина.

После парентерального введения железо переносится из крови в костный мозг и депонируется в печени и селезёнке

После однократного внутривенного введения в дозах от 100 мг до 1 000 мг железа максимальная плазменная концентрация (C_max) железа от 37 мкг/мл до 333 мкг/мл достигалась спустя 15 минут–1,21 часа после инъекции соответственно. Объём распределения (V_d) центральной камеры практически полностью соответствует объёму плазмы крови — около 3 л.

Период полувыведения составляет 7–12 часов. Среднее время нахождения активного вещества в организме составляло от 11 до 18 часов. Выведение железа почками практически не наблюдалось.

Железодефицитная анемия в том случае, когда пероральные препараты железа неэффективны или не могут быть использованы.

Диагноз должен быть подтверждён лабораторными исследованиями.

• Повышенная чувствительность к комплексу железа карбоксимальтозата, раствору железа карбоксимальтозата или любому из компонентов препарата;
• анемии, не связанные с дефицитом железа (например, другая микроцитарная анемия);
• симптомы перегрузки железом или нарушение утилизации железа;
• беременность (I триместр);
• лактация;
• детский возраст до 14 лет.

• Печёночная недостаточность;
• острые или хронические инфекционные заболевания (возможно угнетение эритропоэза);
• бронхиальная астма;
• экзема;
• атопическая аллергия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода. Если польза от лечения препаратом меньше потенциального риска для плода, рекомендовано ограничиться терапией во II и III триместрах.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Вводят внутривенно (струйно или капельно) и путём прямого введения в венозный участок диализной системы.

Кумулятивная доза в мг элементарного железа, необходимая для восстановления уровня гемоглобина и восполнения запасов железа, рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по специальной формуле.

Наиболее часто (3.3 %) — головная боль.

Аллергические реакции

Часто — сыпь; нечасто — крапивница, реакции повышенной чувствительности, включая анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль; головокружение; нечасто — парестезии.

Со стороны сердечно — сосудистой системы

Нечасто — снижение артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы

Редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — изменение вкуса, рвота, диспепсия, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто — миалгия, боль в спине, артралгии.

Общие реакции

Нечасто — лихорадка, усталость, боль в груди, озноб, плохое самочувствие, периферические отёки.

Местные реакции

Часто — реакции в месте введения.

Со стороны лабораторных показателей

Часто — повышение в сыворотке крови аланинаминотрансферазы, транзиторное снижение в сыворотке крови содержания фосфатов; нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, ГГТ, ЛДГ.

Симптомы

Препарат в количестве, превышающем потребности организма, может вызывать перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. Определение таких показателей обмена железа как ферритин сыворотки и процент насыщения трансферрина может помочь в диагностике чрезмерного отложения железа в организме.

Лечение

Если произошла кумуляция железа, необходимо проводить лечение в соответствии со стандартной медицинской практикой, например, можно рассмотреть применение хелатных средств для связывания железа.

Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приёма внутрь, так как уменьшается всасывание железа из желудочно-кишечного тракта.

Препарат совместим только с 0,9 % раствором натрия хлорида. Никакие другие внутривенные растворы и лекарственные вещества не следует вводить, поскольку существует потенциальный риск выпадения осадка и/или взаимодействия.

Препарат не предназначен для внутримышечного или подкожного введения.

Каждый флакон препарата предназначен только для однократного применения.

Вводимые парентерально препараты железа могут вызывать реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни, поэтому должны быть доступны соответствующие средства для проведения сердечно-лёгочной реанимации. Если во время применения препарата возникают реакции гиперчувствительности или признаки непереносимости, необходимо немедленно прекратить лечение.

Необходимо соблюдать осторожность при внутривенном введении препарата, чтобы не допустить проникновение препарата в околовенозное пространство, так как это может вызвать раздражение кожи и возможное длительное окрашивание тканей в месте введения в коричневый цвет. При проникновении лекарственного препарата в околовенозное пространство следует немедленно прекратить введение препарата.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако некоторые побочные эффекты (в том числе головокружение, обморок, предобморочное состояние) могут влиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, отмечающим у себя данные побочные эффекты, следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и механизмами до полного исчезновения указанных симптомов.

• АТХ

  B03AC01, B03AC

• Фармакологическая группа

  Стимуляторы гемопоэза

• Коды МКБ 10

  D50 Железодефицитная анемия

  E61.1 Недостаточность железа

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)