Зилеутон

Zileuton

Фармакологическое действие

Зилеутон (зилейтон) — селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, ингибирует образование лейкотриена (LTB4, LTC4, LTD4 и LTE4).

Оказывает бронхорасширяющее действие (его начало в течение 2-х часов, продолжительность — 5 часов после приёма) и предупреждает развитие бронхоспазма, вызываемого аспирином и холодным воздухом. В многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных испытаниях показано, что зилеутон, назначаемый больным лёгкой и среднетяжёлой астмой в суточной дозе 1,6–2,4 г в течение 1–6 месяцев, уменьшает выраженность дневных и ночных симптомов заболевания, снижает потребность в глюкокортикоидах и ингаляциях адреномиметиков. а также приводит к достоверному приросту ОФВ. Однократный приём 800 мг препарата по сравнению с плацебо предупреждал появление затруднения носового дыхания и чихания у пациентов с аллергическим ринитом после интраназального введения антигена.

Показания

Бронхиальная астма.

Противопоказания

Гиперчувствительность к зилеутону; активное заболевание печени или повышение уровня трансаминаз ≥3 раз.

С осторожностью

Заболевания печени в анамнезе, злоупотребление алкоголем.

имеются сообщения об изменениях в поведении и нарушениях сна.

Не рекомендуется пациентам младше 12 лет из-за риска гепатотоксичности.

Не показан при остром бронхоспазме.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения зилеутона при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных выявили отрицательные эффекты зилеутона — снижение массы и увеличение вариаций скелета плода (у крыс при пероральной дозе 300 мг/кг/день), появление расщелин нёба у потомства (у кроликов, получавших пероральную дозу 150 мг/кг/день). Зилеутон пересекал плацентарный барьер у крыс.

Применение зилеутона во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения зилеутона в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции зилеутона в человеческое молоко нет.

Экспериментальные исследования выявили проникновение зилеутона в молоко лактирующих животных.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии и лекарственной формы.

Дети старше 12 лет и взрослые, внутрь: 600 мг 4 раза в сутки.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1 /10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто: головная боль.

Часто: боль в животе, повышение уровня АЛТ ≥3 раз ВГН, астения, диспепсия, диарея, боль в мышцах, тошнота, лейкопения, миалгия, слабость, синусит, фаринголарингеальная боль.

Нечасто: гепатит, лабильность поведения, желтуха, печёночная недостаточность, суицидальностые мысли.

Классификация

  • Код МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C (риск не исключается)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Зилеутон:

Информация о действующем веществе Зилеутон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Зилеутон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.