1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион

1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) — противовоспалительное средство.

В исследованиях in vitro показано, что препарат снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения лёгких при вирусной инфекции и с риском тяжёлого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат уменьшал воспаление в лёгочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжёлый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из лёгких.

Проведённые доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат относится к 4 классу токсичности — «Малотоксичные вещества».

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Абсорбция

Быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приёме препарата в дозе 200 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) составила 671 ± 509 нг/мл; время её достижения (Т_max) — 0,25–1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.

Биотрансформация

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (T_½) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приёме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введённой дозы, с калом — 0,1 %).

Лечение коронавирусной инфекции КОВИД-19 (COVID-19) лёгкого течения у взрослых.

• Гиперчувствительность.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственный форм, содержащих лактозу).
• Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

Пожилой возраст.

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Перорально (внутрь).

По 100 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения составляет 14 дней.

Приём препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: жидкий стул.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: эпистаксис.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата не проводились.

Применение препарата возможно только под наблюдением врача.

Клинических исследований по оценке влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проведено.

• АТХ

  R07AX

• Фармакологическая группа

  Иммунодепрессанты

• Код МКБ 10

  U07.1 КОВИД-19 (COVID-19), вирус идентифицирован