Аденозин

Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма, биологически активное вещество, оказывающее:

• антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV проводимость, увеличивает рефрактерность AV узла и понижает автоматизм синусового узла;
• сосудорасширяющее, в том числе коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию, особенно при медленной внутривенной инфузии.

Аденозин характеризуется незамедлительным началом действия, вероятно, в результате активации специфических аденозиновых рецепторов.

Применение в офтальмологии обусловлено тем, что аденозин являясь структурным элементом молекул ДНК и РНК, участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза; опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.

Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путём дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и посредством фосфорилирования до АМФ. Период полувыведения — менее 10 с. Период полувыведения в очищенной плазме менее 30 с.

Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота). Аденозин может покинуть клетку в неизменном виде, либо превращённым в гипоксантин, ксантин или мочевую кислоту.

В офтальмологии при местном применении аденозин легко проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.

• Купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии — для болюсного внутривенного введения (в том числе ассоциированной с синдромом WPW).;
• в качестве вспомогательного диагностического средства при выполнении двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии — для внутривенной инфузии;
• катаракта (местное применение).

• AV блокада Ⅱ и Ⅲ степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• желудочковая тахикардия;
• бронхиальная астма (риск бронхоспазма);
• гиперчувствительность.

Аденозин с особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой.

Терапия с помощью аденозина требует ведения регулярного мониторинга артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Во время беременности применение аденозина допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Считается, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

В качестве антиаритмического средства 6 мг препарата вводятся внутривенно болюсно (в течение 1–2 секунд). При отсутствии эффекта в течение 1–2 минут внутривенно болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.

Детям препарат вводят внутривенно болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 минуты до максимальной дозы 250 мкг/кг.

При проведении диагностических исследований аденозин вводят внутривенно в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 минут (общая доза — 840 мкг/кг).

При высоком риске побочных действий инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Максимальная доза препарата для взрослых составляет 12 мг.

При использовании аденозина в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, металлический привкус во рту.

Прочие

Боли в горле, шее и нижней челюсти, потливость.

Местные реакции

При применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

Передозировка на данный момент не описана.

Возможно усиление побочных действий препарата.

Одновременное применение дипиридамола усиливается действие аденозина.

Одновременное применение кофеина, теофиллина уменьшаются эффекты аденозина вследствие антагонистического действия кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.

С особой осторожностью применяют аденозин у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой. При применении аденозина рекомендуется измерение артериального давления, частоты сердечных сокращений, мониторирование ЭКГ.

Необходимо строго соблюдать дозировку препарата в соответствии с показаниями к применению.

• АТХ

  C01EB10

• Фармакологические группы

  Антиаритмические препараты

  Регенеранты и репаранты

• Коды МКБ 10

  H25 Старческая катаракта

  H26 Другие катаракты

  I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

  I47.1 Наджелудочковая тахикардия

  Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)