Адреналон

Адреналон — адренергический агонист, местный вазоконстриктор, кровоостанавливающее средство. Ранее использовался для продления действия местных анестетиков. Это кетоновая форма адреналина. В отличие от адреналина адреналон в основном действует на α₁-адренергические рецепторы , но имеет небольшое сродство к β-рецепторам. Препарат в значительной степени устарел и заменяется другими гемостатиками, такими как тромбин, фибриноген и аналоги вазопрессина.

После местного применения в крови обнаруживаются только следы адреналона, что частично является следствием сужения сосудов, вызванного лекарственным средством через α₁-адренергические рецепторы. В (неуказанной) фармакологической модели было обнаружено, что гипертензивное действие составляет примерно 0,5 % от действия адреналина при эквивалентных концентрациях в плазме. Поэтому системные эффекты маловероятны.

Как и адреналин, адреналон метаболизируется катехол-O-метилтрансферазой (СОМТ) с образованием 3O-метиладреналона, который, в свою очередь, N-деметилизируется моноаминоксидазой (МАО). В качестве альтернативы, он может сначала подвергаться метаболизму с помощью МАО, а затем с помощью СОМТ; в обоих случаях полученный 3O-метил-N-деметиладреналон конъюгируется с сульфатом или глюкуронидом и выводится почками. Никакого снижения уровня адреналина не наблюдалось in vivo.

Адреналон не останавливает кровотечение из крупных кровеносных сосудов. Не для системного использования.

Адреналон попадает в грудное молоко, но неблагоприятные эффекты маловероятны из-за его очень низкой системной резорбции.

Сужение адреналоном сосудов может привести к местному некрозу.

Комбинация с антитромботическими препаратами бесполезна, поскольку они противоречат действию адреналона.

• АТХ

  A01AD06, B02BC05

• Фармакологическая группа

  Коагулянты (в том числе факторы свёртывания крови), гемостатики