Вазопрессин
VasopressinФармакологическое действие
Вазопрессин обладает антидиуретическим и вазопрессорным действием.
Фармакодинамика
Вазопрессин вступает во взаимодействие с V- и Vi-рецепторами, которые расположены на клетках гладкой мускулатуры сосудов, таким образом регулируя вазоконстрикцию. Возникает увеличение проницаемости эпителия собирательной трубки для воды, расположенной в почках и усиление процесса реабсорбции жидкости. Вещество вызывает рост объёма циркулирующей в организме крови, гипонатриемию и понижение осмолярности.
Вазопрессин способен повышать тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности желудочно-кишечного тракта, взаимодействуя с V1a-рецепторами. Это приводит к повышению сосудистого тонуса и увеличению периферического сопротивления сосудов. Артериальное давление повышается (лекарство сужает артериоллы). Вазопрессин обладает гемостатическим эффектом, спазмирует мелкие сосуды и капилляры, воздействует на фактор свёртываемости крови Виллебранда, стимулирует агрегацию тромбоцитов.
Вазопрессин оказывает влияние и на центральную нервную систему, принимает участие в регуляции агрессии и процессе запоминания. Проведены исследования по применению вазопрессина на мышах — прерийных полёвках. В ходе данных исследований, воздействуя на вазопрессиновые рецепторы в мозге животных, мышей удалось сделать моногамными, верными одному партнёру. Таким образом удалось доказать, что вазопрессин (его AVPR1A) отвечает за социальное поведение животных, нахождение партнёра и формирование у мужских особей отцовского инстинкта.
Препараты синтетического гормона назначают парентерально.
Фармакокинетика
При инъекционном или интраназальном введении вазопрессина период полувыведения (T½) составляет около 20 минут. Метаболизм вазопрессина протекает в тканях печени и почек, где восстанавливаются дисульфидные связи и происходит дальнейшее расщепление пептидов. Незначительное количество вазопрессина выделяется в неизменённом виде с мочой.
Показания
Профилактика и лечение центрального несахарного диабета. Дифференциальная диагностика центрального и нефрогенного несахарного диабета. Желудочно-кишечное кровотечение, в частности кровотечение из варикозных вен пищевода.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к вазопрессину;
- нарушения коронарное кровообращение, заболевания периферических сосудов;
- ишемическая болезнь сердца;
- для интраназального применения — ринит, гайморит.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения вазопрессина у беременных женщин не проведено.
Вазопрессин не всасывается в системный кровоток.
Противопоказано применение при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения вазопрессина в период грудного вскармливания не проведено.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Несахарный диабет
Внутримышечно, подкожно.
Дети: 2,5–5 ед 2–4 раза в сутки.
Взрослые: 5–10 ед 2–4 раза в сутки.
В нос: помещают тампон, смоченный раствором препарата, либо применяют ингалятор, дозу подбирают индивидуально.
Желудочно-кишечное кровотечение, дети и взрослые, внутривенно инфузия: начальная скорость инфузии 0,1–0,4 ед/мин, при необходимости её постепенно повышают до 0,9 ед/мин.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, тошнота; боли и воспаление в месте введения препарата; абдоминальные спазмы; аллергические высыпания на коже, зуд, крапивница.
Редко при использовании больших дозировок могут возникнуть: ишемия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда или кишечника; остановка сердца, некроз кожи.
Передозировка
Симптомы
Интоксикация, возбуждение, спутанность сознания и головные боли, судороги, гипонатриемия, коматозное состояние, снижение артериального давления, боли в животе, рвота.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Хлорпропамид, карбамазепин и клофибрат усиливают эффект вазопрессина.
Особые указания
Во время лечения рекомендуется ограничить потребление жидкости.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Вазопрессин: