Аминофенилмасляная кислота
Aminophenylbutyric acidФармакодинамика
Аминофенилмасляная кислота оказывает анксиолитический и ноотропный эффекты.
Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в центральной нервной системе (прямое воздействие на GABA-рецепторы), улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Аминофенилмасляная кислота оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.
Улучшение функционального состояния мозга происходит путём нормализации метаболизма тканей и воздействия на мозговое кровообращение (повышение объёмной и линейной скорости мозгового кровотока, снижение тонуса сосудов мозга, улучшение микроциркуляции, антиагрегантное влияние).
Устраняет или снижает головную боль, тревожность, напряжённость, раздражительность, беспокойность, фобийность, эмоциональную лабильность, нормализует сон; повышает умственную работоспособность; улучшает внимание, память, скорость и точность сенсо-моторных реакций, оказывает некоторое противосудорожное действие.
Улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.
Не влияет на холино- и адренорецепторы.
Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.
У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седативного действия и возбуждения.
При применении после тяжёлых черепно-мозговых травм увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.
При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов.
У пожилых людей не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует.
Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему.
Аминофенилмасляная кислота малотоксична.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через гематоэнцифалический барьер (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80–95 %, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 часа начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 часов. Около 5 % экскретируется с мочой в неизменённом виде, частично — с желчью.
Показания
- Астенические и тревожно-невротические состояния;
- тревога, страх, беспокойство;
- невроз навязчивых состояний;
- психопатия;
- заикание и тики у детей, энурез;
- задержка мочи на фоне миелодисплазий;
- бессонница и ночная тревога у пожилых;
- профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация);
- вестибулярные нарушения инфекционного, сосудистого и травматического генеза, в том числе болезнь Меньера, профилактика укачиваний при кинетозах;
- первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии);
- алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии);
- лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к аминофенилмасляной кислоте.
С осторожностью
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- печёночная недостаточность;
- беременность;
- период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт).
В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печёночной недостаточности.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи.
Дозу, кратность приёма устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста больного и клинической картины.
Разовая доза для взрослых варьирует от 20 мг до 750 мг, для детей — от 20 мг до 250 мг.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы
Усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота (при первых приёмах).
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы передозировки аминофенилмасляной кислотой
Выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (приём более 7 г), эозинофилия, снижение артериального давления, нарушение функции почек.
Лечение передозировки аминофенилмасляной кислотой
Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Снотворные, наркотические анальгетики, антипсихотические, противоэпилептические, и противопаркинсонические средства — усиление и увеличение действия.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.
Малоэффективен после наступления выраженных явлений укачивания (неукротимая рвота, головокружение и другие).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя
F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточнённое
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9 Тревожное расстройство неуточнённое
F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
F48 Другие невротические расстройства
F48.9 Hевротическое расстройство неуточнённое
F60.2 Диссоциальное расстройство личности
F98.0 Энурез неорганической природы
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточнённое
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
R45.1 Беспокойство и возбуждение
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Аминофенилмасляная кислота: