Амринон

Amrinone

Фармакологическое действие

Амринон оказывает положительное инотропное (усиливает силу сокращения сердца), а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в лёгочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакодинамика

Механизм действия амринона связан с ингибированием фосфодиэстеразы, что способствует накоплению ц-АМФ в клетках миокарда, активации протеинкиназы, увеличению поступления в клетку ионов кальция и повышению функции сократительных белков. Кроме того, обладает свойствами мощного вазодилататора за счёт прямого действия на гладкомышечные клетки. Возможно, что положительный инотропный эффект амринона обусловлен также блокадой аденозиновых (А1) рецепторов. Выраженный кардиотонический эффект наступает в течение 10 минут при внутривенном введении.

Фармакокинетика

Амринон связывается белками плазмы на 10–49 %, метаболизируется в печени.

Период полувыведения у больных с сердечной недостаточностью приблизительно равен 5–8,3 часа, у новорождённых и младенцев в возрасте менее 4-х недель — от 12,7 до 22,2 часа, старше 4-х недель — от 3,8 до 6,8 часа.

Продолжительность действия зависит от дозы: 0,75 мг/кг массы тела — 30 минут, 3 мг/кг действует в течение 2-х часов.

Амринон выводится из организма почками — около 63 %, при этом в неизменённом виде выводится от 10 до 40 %; выводится также с фекалиями — около 18 %.

Показания

Кратковременная терапия острой застойной сердечной недостаточности.

Применяется исключительно в отделениях интенсивной терапии, под контролем артериального давления.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать больным при наличии противопоказаний к повышению сердечного выброса: при обструктивной миопатии (болезни сердца, характеризующейся резким сужением просвета полости левого желудочка), поражении клапанов сердца, а также при гиповолемии (уменьшении объёма циркулирующей крови), суправентрикулярной аритмии (нарушении ритма сердца), аневризме аорты (расширении просвета аорты вследствие патологических изменений её стенок), острой артериальной гипотензии (понижении артериального давления), острой недостаточности почек, тромбоцитопении.

Нет достаточного опыта применения амринона у детей, а у взрослых — при остром инфаркте миокарда.

Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Перед ведением раствор амринона в ампулах разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (но не глюкозы). Разведённый раствор может храниться не более 24 часов.

Для получения быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг со скоростью в пределах 1 мг в секунду. Затем инъекции в дозе 0,5–1,5 мг/кг с такой же скоростью можно повторять с промежутками 10–15 минут. В дальнейшем проводят инфузию из расчёта 5–10 мкг (0,005–0,01 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы на протяжении часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для получения выраженного терапевтического эффекта.

Возможно также проведение сразу непрерывной инфузии по 30 мкг/кг в минуту на протяжении 2–3 часов. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого заболевшего.

Общая суточная доза не обязана превышать 10 мг/кг.

Побочные действия

  • Гипотензия (понижение артериального давления);
  • тахикардия (учащённое сердцебиение);
  • наджелудочковая и желудочковая аритмии (нарушения ритма сердца);
  • нарушения функции почек;
  • тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови);
  • головная боль;
  • желудочно-кишечные расстройства;
  • увеличение температуры тела.

Передозировка

Данные по передозировке не описаны.

Возможно усиление побочных эффектов.

Взаимодействие

Нельзя смешивать раствор амринона с растворами других лекарственных средств.

Особые указания

Вводить растворы строго внутривенно, так как возможно сильное раздражение окружающих тканей.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Амринон:

Информация о действующем веществе Амринон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Амринон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.