Батроксобин

Батроксобин — антикоагулянт прямого действия, тромбиноподобный фермент из яда змей Bothrops atrox и Bothrops moojeni, найденных к востоку от Анд в Южной Америке.

Основным действующим компонентом батроксибина является энзим мономолекулярной серинпротеазы, обладающий антитромбоксантным действием. Тормозит процессы тромбообразования, активирует тромболизис за счёт стимуляции выброса тканевого плазминогена, улучшает реологические свойства крови (снижение агглютинации эритроцитов и повышение их деформируемости), снижает агрегацию тромбоцитов и образование свободных радикалов.

Батроксобин — мономолекулярное тромболитическое средство, снижает содержание фибриногена, вязкость крови, улучшает кровоснабжение тканей и органов.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через несколько минут после внутривенного введения.

В большей степени батроксобин определяется в почках и печени, в меньшей — в крови, селезёнке, лёгких, небольшие количества определяются в головном мозге, жировой и мышечной ткани.

Период полувыведения при первом введении — 5,9 часа, в дальнейшем он сокращается по мере снижения концентрации фибриногена. В крови батроксобин связывается с α₂-макроглобулином, и этот комплекс выводится почками. Период полувыведения которого равняется 3–4 часа; через 24 часа остаётся 2–3 % его активности в крови, за сутки выделяется 30 % метаболитов с мочой. После внутривенной инфузии гипофибриногенемия наблюдается в течение 12 часов.

Батроксобин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко.

Нарушения функций печени и почек существенно не влияют на фармакокинетические параметры батроксобина.

Инсульт острый, ишемический синдром на фоне облитерирующего атеросклероза, нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции (в том числе острая нейросенсорная тугоухость, вибрационная болезнь).

Повышенная чувствительность (в том числе в анамнезе), склонность к кровотечениям (концентрация фибриногена ниже 1 г/л), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), геморрагический инсульт (в том числе подозрение на него), сопутствующая терапия антикоагулянтами и тромболитическими лекарственными средствами, послеоперационный период; тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, разрыв сосочковых мышц и перфорация межжелудочковой перегородки сердца, кардиогенный шок, полиорганная недостаточность, хирургические вмешательства и инвазивные процедуры и методы диагностики (в том числе блокада звездчатых нервных узлов, пункция артерий и глубоких вен, экстракция зубов), детский возраст (безопасность и эффективность не изучены).

Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), цереброваскулярные заболевания (в анамнезе), пожилой возраст (старше 70 лет), склонность к аллергическим реакциям, беременность, период лактации.

Применение при беременности

Специальных исследований о возможности применения при беременности не проведено.

Батроксобин проникает через плацентарный барьер.

Применение при беременности с осторожностью.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения в период грудного вскармливания не проведено.

Батроксобин проникает в грудное молоко.

Применение в период лактации с осторожностью.

Внутривенно капельно. При остром инфаркте мозга — 20 ЕД в течение первых 24 часа или 10 ЕД через 24 часа после начала болезни, поддерживающая доза (по состоянию больного) — обычно 5–10 ЕД через день, всего 3 инъекции на курс. При необходимости курс можно повторить.

При хронических ишемических расстройствах и нарушениях микроциркуляции начальная доза — 10 ЕД, поддерживающая — 5 ЕД через день; рекомендуется проведение 3–6 курсов.

Перед введением препарат разводится в 100 мл 0,9 % раствора NaCl. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Головная боль, головокружение, шум в ушах, кожная сыпь, лихорадка; иногда — локальное кровотечение или слабовыраженный экхимоз в месте введения, редко — носовое кровотечение, тошнота, рвота, неприятные ощущения в области эпигастрия, повышение активности «печёночных» трансаминаз, уровня мочевины крови, С-реактивного белка в крови, положительная реакция на скрытую кровь в моче, анафилактический шок.

Симптомы передозировки батроксобином

Усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение передозировки батроксобином

Симптоматическое. Не выводится из организма при гемодиализе.

Во время лечения следует постоянно контролировать уровень фибриногена в крови и осуществлять клиническое наблюдение за больными. Если после однократного введения батроксобина концентрация фибриногена ниже 1 г/л или в процессе лечения появляется кровотечение или подозрение на него, препарат отменяют и осуществляют гемостатические мероприятия.

На месте пункции мелких и поверхностных вен следует накладывать тугую повязку.

В случае необходимости оперативных вмешательств (в том числе экстракции зуба) следует информировать врачей о применении препарата.

В период лечения больные должны особенно избегать повреждения кожных покровов и травм.

• АТХ

  B02BX03

• Фармакологическая группа

  Коагулянты (в том числе факторы свёртывания крови), гемостатики

• Коды МКБ 10

  H91 Другая потеря слуха

  I63 Инфаркт мозга

  I64 Инсульт, не уточнённый как кровоизлияние или инфаркт

  I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточнённая

  I79.8 Другие поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках

  T75.2 Воздействие вибрации

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)