Бензокаин + Хлоргексидин
Benzocaine + ChlorhexidineФармакологическое действие
Двойное действие препарата обусловлено наличием двух действующих веществ. Антибактериальная активность препарата обусловлена наличием хлоргексидина. Действие местного анестетика — бензокаина — обеспечивает уменьшение болевых симптомов.
Хлоргексидин
Хлоргексидин обладает широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий; действует путём разрушения цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. Низкоэффективен в отношении дрожжевых грибов, дерматофи зов, микобактерий, некоторых видов Pseudomonas и Proteus.
Хлоргексидин наиболее эффективен в нейтральной или слабощелочной среде. В кислой среде его активность уменьшается. Эффективность снижается в присутствии мылов, крови и гнойных выделений.
Применение таблеток для рассасывания с хлоргексидином приводит к значительному уменьшению содержания бактерий в слюне. Использование хлоргексидина в течение нескольких месяцев сопровождается уменьшением его эффективности за счёт снижения чувствительности бактерий.
Бензокаин
Бензокаин — хорошо известный местный анестетик, быстро и на продолжительное время облегчает боль в ротовой полости и глотке. Бензокаин проникает через липофильные участки клеточной мембраны и действует на периферические болевые рецепторы слизистой оболочки и кожи. Анестезирующее действие бензокаина наступает через 15–30 секунд; по мере разбавления вещества слюной анестезирующее действие пос тепенно уменьшается (в течение 5–10 минут).
Фармакокинетика
Хлоргексидин
Нет клинических данных о всасывании хлоргексидина через слизнет Хлоргексидин может сохраняться в слюне до 8 часов.
Бензокаин
Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные пара-аминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются пара-аминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкофермента А. Пара-аминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания горла или ротовой полости:
- фарингит, ангина и другие воспалительные заболевания глотки;
- стоматит;
- гингивит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- раневые и язвенные поражения ротовой полости или горла;
- низкая концентрация холинэстеразы в плазме крови;
- фенилкетонурия;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
При эрозивных, десквамативных изменениях слизистой ротовой полости препарат может применяться с осторожностью и только под наблюдением врача.
Беременность и грудное вскармливание
Отсутствует достаточный опыт применения препарата у беременных и кормящих женщин.
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск вредного воздействия для плода и ребёнка.
Способ применения и дозы
Местно.
Побочные действия
Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении препарата, были классифицированы следующим образом: очень частые (≥10 %), частые (≥1 %, но <10 %), не частые (≥0,1 %, но <1 %), редкие (≥0,01 %, но <0,1 %), очень редкие (<0,01 %), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных). Указанные ниже нежелательные реакции были классифицированы согласно 1) данным клинических или эпидемиологических исследований, или 2) в случае, когда число случаев неизвестно или информация о нежелательной реакции выявлена при анализе литературных данных, указано «Частота неизвестна». По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Частота не известна: снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта, временное онемение языка, нарушение вкуса (дисгевзия), изменение цвета зубов, изменение цвета языка (обратимое), изменение цвета силикатных и композитных материалов реставрации зубов, образование зубного налета (зубного камня), стоматит, отслоение слизистой оболочки полости рта, глоссодиния, увеличение околоушных слюнных желёз.
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница, ангионевротический отёк, анафилактические реакции, анафилактический шок).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна: метгемоглобинемия.
* Согласно литературным данным. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или появились любые другие побочные эффекты, необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка
При правильном применении передозировка препарата невозможна, так как хлоргексидин практически не всасывается в кровь, а количество всасываемого бензокаина крайне мало.
Хлоргексидин
Хлоргексидина гидрохлорид плохо растворим в воде, все случаи передозировки описаны только при приёме хорошо растворимого в воде хлоргексидина глюконата. В этих случаях были отмечены повреждения слизистой оболочки при прямом контакте с хлоргексидина глюконатом, а также систематическое обратимое увеличение концентрации печёночного фермента. Специфическое лечение отсутствует.
Бензокаин
Передозировка возможна только при неправильном применении. Симптомы: возможно токсическое влияние на центральную нервную систему, проявляющееся вначале тремором, рвотой, судорогами, а позже — угнетением ЦНС. За счёт угнетения дыхания возможна кома. Высокие токсичные концентрации вызывают брадикардию, блокаду атриовентрикулярной проводимости и остановку сердца. Бензокаин может вызывать метгемоглобинемию (особенно у детей), сопровождающуюся удушьем и цианозом.
Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок. Возможно назначение активированного угля. При гипоксии и аноксии рекомендуется искусственное дыхание с кислородной поддержкой, при остановке сердца — массаж сердца. При судорогах назначают диазепам или быстродействующие барбитураты (противопоказано при аноксических судорогах); в особо тяжёлых случаях после интубирования и искусственного дыхания применяется суксаметония хлорид. Кровообращение должно поддерживаться введением плазмы крови или растворов электролитов. При метгемоглобинемии можно применять до 50 мл 1 % раствора метиленового синего внутривенно.
Взаимодействие
Бензокаин за счёт образования своего метаболита 4-аминобензойной кислоты снижает антибактериальную активность сульфонамидов и аминосалицидатов.
Сахароза, полисорбат 80, нерастворимые соли магния, цинка и кальция уменьшают действие хлоргексидина.
Особые указания
Бензокаин может вызывать метгемоглобинемию. Это состояние проявляется такими симптомами, как изменение цвета кожных покровов, губ и ногтевых лож на серый или голубой цвет или их побледнение; головная боль, предобморочное состояние, одышка, утомляемость и тахикардия.
Появление перечисленных симптомов указывает на наличие от умеренного до высокого количества метгемоглобина и значительное снижение кислородтранспортной функции крови.
Дети, пациенты пожилого возраста могут быть подвержены более высокому риску развития метгемоглобинемии.
У детей препарат следует применять под наблюдением взрослых.
Ряд лекарственных форм содержит в своём составе аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией. Применение препарата противопоказано при наличии раневых и язвенных поражений полости рта или горла.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у детей раннего возраста и у лиц с аспирацией или с нарушениями глотания ввиду опасности удушья.
Меры предосторожности
Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бензокаин + Хлоргексидин: