Бензокаин

Бензокаин (анестезин) — местный анестетик для поверхностной анестезии.

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na⁺, вытесняет Ca²⁺ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 минуты и продолжается 15–20 минут. Полагают, что при приёме внутрь бензокаин оказывает анорексигенное действие, которое возможно обусловлено влиянием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

При использовании бензокаина местно и перорально, адсорбируется минимальное количество действующего вещества.

Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные пара-аминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются пара-аминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима A. Пара-аминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.

В составе комбинированной терапии для приёма внутрь

Обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в том числе при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода.

В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения

Боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах.

В стоматологии

Поверхностная анестезия.

Диагностика

Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры).

• Повышенная чувствительность к бензокаину;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

Детский возраст до 2 лет.

Применение при беременности

Специальных исследований о возможности применения бензокаина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность.

Применение бензокаина при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бензокаина в период грудного вскармливания не проведено.

Препарат нельзя наносить на область груди, во избежание случайного проглатывания младенцем.

С осторожностью в период грудного вскармливания (не исключена экскреция бензокаина с молоком).

Наружно, наносят на поражённые участки в виде 5 % мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 часа.

Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3–4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Дозы для детей — в зависимости от возраста.

В стоматологии. Местно 20 % или 5 % раствор обезболивающего (в глицине или масле) наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Для обезболивания твёрдых тканей зуба используют пасту или специальный порошок.

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отёк), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Симптомы

Метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение

Симптоматическое и внутривенное введение метиленового синего.

При сочетании с анальгетиками-антипиретиками, ингибиторами холинэстеразы усиливается действие бензокаина.

При одновременном применении с бензокаином уменьшается антибактериальная активность сульфаниламидов.

Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

• АТХ

  C05AD03, D04AB04, N01BA05, R02AD01

• Фармакологическая группа

  Местные анестетики

• Коды МКБ 10

  H65 Негнойный средний отит

  H66 Гнойный и неуточнённый средний отит

  H92.0 Оталгия

  I84 Геморрой

  K20 Эзофагит

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки

  K94 Диагностика заболеваний ЖКТ

  L29 Зуд

  L50 Крапивница

  R10.1 Боли, локализованные в верхней части живота

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  Z01.1 Обследование ушей и слуха

  Z01.2 Стоматологическое обследование

  Z01.4 Гинекологическое обследование (общее) (рутинное)

  Z01.8 Другое уточнённое специальное обследование

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)