Бензокаин

Benzocaine

Фармакологическое действие

Бензокаин оказывает местноанестезирующее действие.

Фармакодинамика

Бензокаин — местный анестетик для поверхностной анестезии.

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 минуты и продолжается 15–20 минут. Полагают, что при приёме внутрь бензокаин оказывает анорексигенное действие, которое возможно обусловлено влиянием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Фармакокинетика

При использовании бензокаина местно и перорально, адсорбируется минимальное количество действующего вещества.

Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные пара-аминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются пара-аминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима A. Пара-аминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.

Показания

В составе комбинированной терапии для приёма внутрь

Обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в том числе при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода.

В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения

Боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах.

В стоматологии

Поверхностная анестезия.

Диагностика

Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бензокаину;
  • беременность;
  • лактация/

С осторожностью

Детский возраст до 2 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Специальных исследований о возможности применения бензокаина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность.

Применение бензокаина при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бензокаина в период грудного вскармливания не проведено.

Препарат нельзя наносить на область груди, во избежание случайного проглатывания младенцем.

С осторожностью в период грудного вскармливания (не исключена экскреция бензокаина с молоком).

Способ применения и дозы

Наружно, наносят на поражённые участки в виде 5 % мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 часа.

Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3–4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Дозы для детей — в зависимости от возраста.

В стоматологии. Местно 20 % или 5 % раствор обезболивающего (в глицерине или масле) наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Для обезболивания твёрдых тканей зуба используют пасту или специальный порошок.

Побочные действия

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отёк), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Передозировка

Симптомы

Метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение

Симптоматическое и внутривенное введение метиленового синего.

Взаимодействие

При сочетании с анальгетиками-антипиретиками, ингибиторами холинэстеразы усиливается действие бензокаина.

При одновременном применении с бензокаином уменьшается антибактериальная активность сульфаниламидов.

Особые указания

Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бензокаин:

Информация о действующем веществе Бензокаин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бензокаин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.