Бетанехол

Бетанехол — селективный стимулятор М₂-холинорецепторов, повышает тонус мышцы детрузора мочевого пузыря, обычно вызывая сокращение, достаточно сильное, чтобы вызвать мочеиспускание и опорожнить мочевой пузырь. Стимулирует перистальтику желудка, повышает тонус желудка, часто восстанавливает нарушенную ритмическую перистальтику. Бетанехол не разрушается холинэстеразой, и его эффекты более продолжительны, чем у ацетилхолина.

Оказывает преимущественно мускариноподобное действие и обладает некоторой избирательностью в отношении желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Бетанехол достоверно повышает базальное давление нижнего пищеводного сфинктера, усиливает сокращения пищевода, слюноотделение, уменьшает явления гастроэзофагеального рефлюкса, но не ускоряет замедленную желудочную эвакуацию.

Бетанехол напрямую стимулирует холинергические рецепторы в парасимпатической нервной системе, в меньшей степени стимулируя ганглии. Его эффекты преимущественно мускариновые, незначительно влияют на никотиновые рецепторы и незначительно влияют на сердечно-сосудистую систему.

Начало действия: через приблизительно 30 минут; пиковый эффект: через 60–90 минут.

Продолжительность действия: через приблизительно 60 минут (в терапевтических дозах); до 6 часов при больших дозах (от 300 до 400 мг).

• Необструктивная задержка мочи;
• болезнь Гиршспрунга;
• парез желудка;
• нейрогенная дисфункция мочевого пузыря;
• желудочно-пищеводный рефлюкс.

• Гиперчувствительность к бетанехолу;
• гипертиреоз, язвенная болезнь, эпилепсия, астма, выраженная брадикардия или гипотензия, вазомоторная нестабильность, ишемическая болезнь сердца или паркинсонизм;
• механическая обструкция желудочно-кишечного тракта или мочевого пузыря, или при возникновении подозрения о прочности или целостности стенки желудочно-кишечного тракта или мочевого пузыря;
• когда повышенная мышечная активность желудочно-кишечного тракта или мочевого пузыря может оказаться вредной (например, после операции на мочевом пузыре, резекции и анастомоза желудочно-кишечного тракта, возможной обструкции желудочно-кишечного тракта);
• обструкция шейки мочевого пузыря, спастические расстройства желудочно-кишечного тракта, острые воспалительные поражения желудочно-кишечного тракта, перитонит, выраженная ваготония.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения препарата у беременных женщин не проведено.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Задержка мочи: 600 мкг/кг/сут в 3–4 приёма.

Желудочно-пищеводный рефлюкс: 100–200 мкг/кг за 30–60 минут до еды, но не более 4 раз в сутки.

Подкожно: 150–200 мкг/кг/сут, дозу разделяют на 3–4 введения.

Взрослые

Внутрь: 10–50 мг 2–4 раза в сутки.

Подкожно: 2,5–5 мг 3–4 раза в сутки, максимальная доза 7,5–10 мг 6 раз в сутки.

Побочные реакции чаще возникают при подкожном введении, чем при пероральном приёме. Частота встречаемости нежелательных реакций не определена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Гиперемия, гипотензия, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы

Колики, головная боль, недомогание, судороги.

Со стороны кожи

Потоотделение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Спазмы в животе, урчание в животе, диарея, отрыжка, тошнота, слюноотделение, рвота.

Со стороны мочеполовой системы

Частое мочеиспускание.

Со стороны органа зрения

Слезотечение, миоз.

Со стороны органов дыхания

Астма, бронхоспазм.

При сочетании с ингибиторами ацетилхолинэстеразы возможно усиление неблагоприятного/токсического действие холинергических агонистов.

Совместное применение бета-адреноблокаторов может усиливать неблагоприятное/токсическое действие холинергических агонистов. Особое беспокойство вызывают потенциальные нарушения сердечной проводимости и бронхоспазм.

Холинергические агонисты могут снижать антихолинергический эффект циметропия бромида.

Препараты, влияющие на функцию желчного пузыря, могут снизить терапевтический эффект синкалида.

• АТХ

  N07AB02

• Фармакологическая группа

  м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные препараты

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)